denna översiktsartikel syftar till att ge en översikt över den nuvarande marknaden för kirala läkemedel genom att undersöka vilken är den nuvarande tendensen för läkemedelsindustrin, antingen att utnyttja den kirala omkopplingspraxis från redan marknadsförda racemater eller att utveckla de novo enantiomerically pure compounds. En kortfattad illustration av de viktigaste teknikerna som utvecklats för att bedöma den absoluta konfigurationen (AC) och enantiomer renhet av kirala läkemedel har givits, där större tonvikt lades på bidraget från enantioselektiv kromatografi (HPLC, SFC och UHPC).
efteråt fokuserade vi vår studie på kohorten av 45 nya läkemedel som har godkänts av US Food and Drug Administration (FDA) 2015. Vi extraherade den kemiska strukturen hos de nya läkemedlen från FDA – godkännandekemi recensioner tillgängliga i databasen för byråns Center for Drug Evaluation and Research (CDER), och vi valde en undergrupp (dvs 44% av kohorten) av småmolekylära aktiva farmaceutiska ingredienser (API) innehållande ett eller flera chiralitetscentra.
på grundval av FDA-dokumentationen som undersöktes visade det sig att alla kirala läkemedel som godkändes av FDA 2015 är enantiomeriskt rena föreningar med en väldefinierad AC, med undantag för en, nämligen lesinurad, som har licensierats som racemat av två enantiomera atropoisomerer, som uppstår på grund av den hindrade rotationen runt den enda C–N-bindningen i naftalenringen. Slutligen har ingen av de tidigare utvecklade racematen bytts till singel-enantiomerversionen 2015.