Review articleMass spectrometri-baserad cellulär termisk Skiftanalys (cetsa securic) för target deconvolution i phenotypic drug discovery

det nyligen förnyade intresset för fenotypisk läkemedelsupptäckt har samtidigt fokuserat på target deconvolution för att uppnå läkemedelsmålsidentifiering. Även om det finns föreskrivna terapier vars handlingssätt inte är fullständigt förstått, kommer kunskap om det primära målet oundvikligen att underlätta upptäckten och översättningen av effekt från bänk till säng. Att belysa mål och efterföljande vägar kommer också att underlätta säkerhetsstudier och övergripande utveckling av nya läkemedelskandidater. Idag finns det flera tekniker tillgängliga för att identifiera det primära målet, varav många är beroende av masspektrometri (MS) för att identifiera föreningar – målproteininteraktioner. Den cellulära termiska Skiftanalysen (cetsa bisexuell) är väl lämpad för att identifiera målinförband mellan ligander och deras proteinmål. Flera studier har visat att CETSA kombinerat med MS är en kraftfull teknik som möjliggör omärkt måldekonvolution i komplexa prover såsom intakta celler och vävnader förutom celllysater och andra proteinsuspensioner. Tillämpligheten av CETSA MS för mål deconvolution ändamål kommer att diskuteras och exemplifieras i denna mini översyn.

Lämna ett svar

Din e-postadress kommer inte publiceras.