för att effektivare transportera både kost och syntetiserat kolesterol omvandlas det till kolesterylestrar. Fritt kolesterol kan tas upp av lipoproteiner, men är begränsat till partikelns yttre yta. Genom att omvandla kolesterol till kolesterylestrar kan mer kolesterol förpackas i det inre av lipoproteiner. Detta ökar kraftigt lipoproteins kapacitet, vilket möjliggör effektivare kolesteroltransport genom blodflödet.
Figur 1. Lecitin:Kolesterol acyltransferas (LCAT) finns i perifera vävnader och använder fosfatidylkolin som källa till acylkedjor.
distinkta enzymer katalyserar kolesterol till kolesterylesteromvandling beroende på reaktionens placering. Omvandlingen av kolesterol till kolesterylester katalyseras huvudsakligen av lecitin: kolesterolacyltransferas (LCAT) i perifera vävnader (se Figur 1). I lumen förestras dietkolesterol absorberat av enterocyter av acyl-koenzym A: kolesterolacyltransferas 2 (ACAT2), som finns i både tarmen och levern (se Figur 2). ACAT1 finns i alla vävnader. LCAT och ACAT skiljer sig också åt i de Källor de använder för acylkedjorna. LCAT använder fosfatidylkolin medan ACAT använder acyl-CoA. Att hämma dessa enzymer är ett sätt att sänka de cirkulerande lipiderna i plasma.