cannabinoidreceptorerna CB1 och CB2 är viktiga komponenter i det mänskliga endocannabinoidsystemet, ett biologiskt nätverk som är involverat i reglering av fysiologiska och kognitiva processer. NIDA-finansierade forskare har nyligen identifierat kristallstrukturen hos CB1-receptorn och har viss förståelse för hur den modulerar systemet. CB1, som är utbrett i hela centrala nervsystemet, kan aktiveras av vissa naturligt förekommande cannabinoider, eller genom användning av cannabis och relaterade syntetiska föreningar, vilket resulterar i ”hög” i samband med marijuana. För flera år sedan användes CB1 i mediciner för att undertrycka aptit, men detta tillvägagångssätt hade begränsad framgång och drogs från marknaden på grund av svåra biverkningar.
däremot uttrycks CB2 huvudsakligen i immunsystemet (i mindre utsträckning i centrala nervsystemet) och skapar inte en psykotropisk reaktion. Som ett resultat framträder CB2 som ett potentiellt terapeutiskt mål för behandling av inflammatorisk och neuropatisk smärta. Det delar dock många av samma genetiska egenskaper som CB1, så det har varit utmanande för forskare att avgränsa hur var och en arbetar individuellt för att skapa deras effekter, vilket gör det svårt att skapa läkemedel som kan aktivera CB2 effektivt.
ett annat NIDA-finansierat papper som just publicerats i Cell av samma grupp avslöjar hur små molekyler påverkar CB2 annorlunda än CB1. Utredare identifierade inte bara kristallstrukturen hos CB2-receptorn, de fann också några distinkta egenskaper mellan CB1 och CB2 i de minsta utrymmena där kemikalier binder till varandra. Dessutom avslöjade studien en molekylär mekanism som är kritisk för CB2-aktivering. Dessa resultat introducerar nya principer som möjliggör mer selektiv läkemedelsdesign, ger nytt hopp för CB2: s terapeutiska potential och representerar ett viktigt resultat i vår förståelse av endocannabinoidsystemet.
studien finansierades av National Institute on Drug Abuse (NIDA). NIDA är en del av National Institutes of Health.
för en kopia av papperet, publicerat i Cell, gå till kristallstrukturen hos den mänskliga Cannabinoidreceptorn CB2.
för mer information om marijuana och cannabinoider, gå till: Drogfakta: Marijuana som medicin.
för mer information, kontakta Nida presstjänst på [email protected] eller 301-443-6245. Följ NIDA på Twitter och Facebook.