Closantel är en antiparasitisk aktiv ingrediens som används i veterinärmedicin mot inre parasiter (t.ex. vissa rundmaskarter och leverflukor) och vissa yttre parasiter (t. ex. fårnäsbots, nötkreatursgrubs etc.) av boskap. Det används inte mot jordbruks-och hushållsskadedjur. Det tillhör den kemiska klassen av salicylaniliderna.
allmänt namn: CLOSANTEL
typ: veterinärmedicin
kemisk klass: salicylanilid
kemisk struktur
effekt mot parasiter
typ av åtgärd: anthelmintisk endoparasiticid och ektoparasiticid
Huvud veterinärparasiter kontrollerade: leverflukor, vissa gastrointestinala rundmaskar (=nematoder), olika myiaser (= parasitiska larver)
effekten mot en specifik parasit beror på leveransformen och på den administrerade dosen.
Klicka här för allmän information om egenskaper och egenskaper hos PARASITICIDER.
dosering
doseringsrekommendationer för antiparasitika beror på nationella bestämmelser. De nationella regleringsmyndigheterna avgör om en produkt är godkänd för en given indikation, dvs. användning på en viss värd i en viss dos och mot en viss parasit. Kontrollera etiketterna på de produkter som finns tillgängliga i ditt land för specifik information om godkända indikationer.
tabellen nedan visar några vanliga doseringsrekommendationer för closantel utfärdade av tillverkare eller dokumenterade i den vetenskapliga litteraturen. De får inte godkännas i vissa länder.
Closantel är en smalspektrum anthelmintic effektiv mot några rundmaskar (främst blodsugande arter) och mot flukes (t.ex. Fasciola hepatica). Det är också effektivt mot vissa myiasis. Det är inte effektivt mot bandmaskar eller de flesta yttre parasiter. Det används måttligt hos idisslare både som en injicerbar eller en drench, ofta blandad med andra anthelmintika. Det används inte i svin, fjäderfä, hästar eller husdjur.
| doseringsrekommendationer för CLOSANTEL | ||
| nötkreatur | ||
| leverans | parasiter | dos (mot closantel-mottagliga parasiter) |
| Oral | gastrointestinala rundmaskar | 5-10 mg / kg |
| Oral | Hypoderma spp | 10 mg / kg |
| subkutan | gastrointestinala rundmaskar | 3 mg / kg |
| subkutan | Fasciola hepatica | 5 mg / kg |
| får | ||
| leverans | parasiter | dos (mot closantel-mottagliga parasiter) |
| Oral | gastrointestinala rundmaskar | 5-10 mg / kg |
| Oralt | brunst ovis | 5 mg / kg |
| Oral | Fasciola hepatica | 10 mg / kg |
| subkutan | gastrointestinala rundmaskar | 5-10 mg / kg |
| getter | ||
| leverans | parasiter | Dos (mot closantel-mottagliga parasiter) |
| Oral | gastrointestinala rundmaskar | 10 mg / kg |
| subkutan | gastrointestinala rundmaskar | 5 mg / kg |
| sydamerikanska KAMELIDER | ||
| leverans | parasiter | dos (mot closantel-mottagliga parasiter) |
| Oral | gastrointestinala rundmaskar | 5 mg / kg |
| subkutan | gastrointestinala rundmaskar | 4-8 mg / kg, rep 10-14 dagar senare |
ansvarsfriskrivning: ansvar nekas för eventuella skador eller skador på personer, djur eller andra varor som kan följa överföringen eller användningen av informationen, data eller rekommendationer på denna webbplats av någon webbplatsbesökare eller tredje part.
säkerhet
Oral LD50, råtta, akut*: 342 mg/kg
Dermal LD50, råtta, akut*: hittades inte
* dessa värden avser den aktiva ingrediensen. Toxicitet måste också bestämmas för varje formulering. Formuleringar är vanligtvis betydligt mindre giftiga än de aktiva ingredienserna.
MRL-värde (MRL-värde) som fastställts för antingen nötkött, fårkött eller kycklingkött*:
- CODEX: ja
- EU: ja
- USA: Nej
- AUS: Ja
* denna information är en indikator på acceptansen av en aktiv ingrediens av de mest inflytelserika regleringsorganen för användning på boskap.
undanhållande perioder för kött, mjölk, ägg, etc. beroende på leveransformulär, dos och nationella bestämmelser. Kontrollera produktetiketten i ditt land.
Läs mer om closantel-säkerhet (förgiftning, förgiftning, överdosering, motgift, symtom etc.).
allmän säkerhetsinformation för antiparasitika finns i specifika artiklar på denna webbplats (klicka för att besöka):
- allmän säkerhet för antiparasitika för husdjur
- allmän säkerhet för antiparasitika för människor
- allmän säkerhet för antiparasitika för miljön
varning
det är uppenbart att veterinärprodukter inte är avsedda för och bör aldrig användas på människor!!!
marknadsföring & användning
decennium av introduktion: 1970
introducerad av: JANSSEN
några originalmärken: FLUKIVER, SUPAVERM, SEPONVER
Patent: utgått (särskilda formuleringar kan fortfarande vara patentskyddade)
användning i boskap: ja, rikligt med idisslare<
användning till hästar: nej
användning till hundar och katter: Nej
huvudsakliga leveransformulär:
- Drenches
- injicerbara ämnen
- Pour-ons
användning i humanmedicin: Nej
användning i offentlig / hushållshygien: Nej
användning inom jordbruket: Nej
generika tillgängliga: Ja, mycket
PARASITRESISTENS
hos boskap: ja, rapporterat för Haemonchus rundmaskar och leverflukor (Fasciola hepatica) hos får, men hittills verkar det inte vara utbrett i de flesta länder.
Läs mer om parasitresistens och hur det utvecklas.
specifika egenskaper
Closantel är en verklig endektocid, dvs en förening som kontrollerar flera endoparasiter och ektoparasiter vid den vanliga terapeutiska dosen. Men det är bara ett smalt spektrum och inte ett bredspektrum endektocid såsom makrocykliska laktoner. Closantel är den mest använda salicylaniliden.
det används måttligt hos nötkreatur, får och getter, främst i form av drenches och injicerbara ämnen, och det finns också några pour-ons. Även om det är en veteran anthelmintic, ökar dess användning eftersom det ofta är ett giltigt alternativ där resistens hos gastrointestinala rundmaskar (mot bensimidazoler, makrocykliska laktoner och/eller levamisol) eller leverfläckar (mot bensimidazoler) är ett problem.
Closantel används ofta i blandningar med storspektrum endektocider (t.ex. ivermektin, abamektin, etc. bensimidazoler, levamisol).
till skillnad från många andra anthelmintika (t.ex. imidazotiazoler, bensimidazoler, tetrahydropyrimidiner) har closantel en kvarstående effekt, dvs det dödar inte bara parasiterna som finns i värden vid behandlingstillfället utan skyddar mot återinfektion under en tidsperiod (upp till flera veckor) som beror på dosen och den specifika parasiten.
Closantel används inte till hundar eller katter.
effekt av closantel
Closantel är mycket effektivt mot vuxna och larver (6 till veckor gamla) av leverflukor (Fasciola hepatica) och mot flera viktiga gastrointestinala rundmaskar (t.ex. Bunostomum, Haemonchus, Oesophagostomum, Ostertagia – Teladorsagia, Strongyloides, Trichostrongylus), liksom mot skruvmaskar (larver av Cochliomyia spp och chrysomya spp), får nasala Bots (oestrus Ovis) och får keds (melophagus ovinus).
Closantel har ingen effekt mot icke-gastrointestinala rundmaskar såsom lungmaskar (t. ex. Dictyocaulus spp) och ögonmaskar (t.ex.
Farmakokinetik för closantel
efter oral administrering absorberas closantel lätt i blodomloppet. Fyra dagar efter behandling absorberas upp till 60% av de injicerade och 30% av den dränkta closantel till blod. I blodet binder oförändrad closantel starkt och nästan fullständigt (>99%) till plasmalbuminer. Maximala plasmanivåer uppnås 10 till 48 timmar efter administrering, både efter oral eller intramuskulär administrering. Halveringstiden i plasma är 3 till 4 veckor.
på grund av den starka bindningen till plasmaalbuminer är closantelrester i vävnaderna ganska låga; de högsta hittades i lungorna och njurarna. Closantel metaboliseras dåligt. Cirka 80% av den administrerade dosen utsöndras genom avföring, >98% i form av modermolekylen. Utsöndring 48 timmar efter oral administrering nådde ~45% av den administrerade dosen, men endast ~10% efter intramuskulär injektion. Utsöndringshalveringstiden i organismen är 2 till 3 veckor.
hos mjölkkor utsöndras cirka 1% av den administrerade dosen oförändrad via mjölken.
påverkan av kosten. Hos idisslare saktar fastan passagen av mat genom magen och tarmen, vilket ökar tiden för absorption av closantel i blod och därmed dess plasmakoncentration och biotillgänglighet. Det rekommenderas därför att hålla friska djur borta från föda i upp till 24 timmar före behandling med closantel. Detta bör inte göras med tunga gravida, stressade eller svaga djur. Fasta djur bör ha tillgång till dricksvatten.
verkningsmekanism för closantel
salicylanilids molekylära verkningsmekanism, inklusive closantel, är inte helt klarlagd. De är alla uncouplers av den oxidativa fosforyleringen i cellmitochondrierna, vilket stör produktionen av ATP, det cellulära ”bränslet”. Detta verkar ske genom undertryckande av aktiviteten av succinatdehydrogenas och fumaratreduktas, två enzymer involverade i denna process. Detta försämrar parasiternas rörlighet och förmodligen andra processer också. Det verkar som att closantel också stör vätske-och jontransportmekanismerna i parasiternas membran.
nyligen har det upptäckts att closantel också hämmar chitinas i Onchocerca volvulus, en filarial nematod som orsakar flodblindhet hos människor. Chitinase är ett enzym som är involverat i larvsmältning. Dess hämning avbryter deras utveckling till vuxna maskar.
Klicka här för att se listan över alla tekniska sammanfattningar av antiparasitiska aktiva ingredienser på denna webbplats.