Cleocin vaginalkräm

Generiskt Namn: clindamycinfosfat
doseringsform: vaginalkräm

medicinskt granskad av Drugs.com. Senast uppdaterad den 1 mars 2020.

• översikt
• biverkningar
• dosering
• professionell
• interaktioner
• mer

endast för INTRAVAGINAL ANVÄNDNINGINTE för oftalmisk, DERMAL eller ORAL användning

klindamycinfosfat är en vattenlöslig ester av det halvsyntetiska antibiotikumet som produceras genom en 7(s)-Klorsubstitution av 7(r)-hydroxylgruppen i Moderantibiotikumet Lincomycin. Det kemiska namnet för klindamycinfosfat är metyl 7-chloro-6,7,8-trideoxy-6-(1-methyl-trans-4-propyl-L-2-pyrrolidinecarboxamido)-1-thio-L-threo-α–D-galacto-octopyranosid 2 – (divätefosfat). Den har en molekylvikt av 504,96, och molekylformeln är C18H34ClN2O8PS. Strukturformeln representeras nedan:

Cleocin vaginalkräm 2%, är en halvfast, vit kräm, som innehåller 2% klindamycinfosfat, USP, i en koncentration motsvarande 20 mg klindamycin per gram. Krämens pH är mellan 3,0 och 6,0. Krämen innehåller också bensylalkohol, cetostearylalkohol, blandade fettsyraestrar, mineralolja, polysorbat 60, propylenglykol, renat vatten, sorbitanmonostearat och stearinsyra.

varje applikator med 5 gram vaginalkräm innehåller cirka 100 mg klindamycinfosfat.

Cleocin Vaginal Cream – klinisk farmakologi

verkningsmekanism

Clindamycin är ett antibakteriellt läkemedel (se mikrobiologi).

farmakokinetik

efter en intravaginal dos en gång dagligen på 100 mg clindamycinfosfat vaginal grädde 2%, administrerad till 6 friska kvinnliga frivilliga under 7 dagar, absorberades cirka 5% (intervall 0, 6% till 11%) av den administrerade dosen systemiskt. Den maximala serumklindamycinkoncentrationen som observerades den första dagen var i genomsnitt 18 ng/mL (intervall 4 till 47 ng/mL) och på dag 7 var den i genomsnitt 25 ng/mL (intervall 6 till 61 ng/mL). Dessa maximala koncentrationer uppnåddes ungefär 10 timmar efter dosering (intervall 4-24 timmar).

efter en intravaginal dos en gång dagligen på 100 mg clindamycinfosfatvaginalkräm 2%, administrerad i 7 på varandra följande dagar till 5 kvinnor med bakteriell vaginos, var absorptionen långsammare och mindre variabel än den som observerades hos friska kvinnor. Cirka 5% (intervall 2% till 8%) av dosen absorberades systemiskt. Den maximala serumklindamycinkoncentrationen som observerades den första dagen var i genomsnitt 13 ng/mL (intervall 6 till 34 ng/mL) och på dag 7 var den i genomsnitt 16 ng/mL (intervall 7 till 26 ng/mL). Dessa maximala koncentrationer uppnåddes ungefär 14 timmar efter dosering (intervall 4-24 timmar).

det var liten eller ingen systemisk ackumulering av clindamycin efter upprepad vaginal dosering av clindamycinfosfat vaginal grädde 2%. Den systemiska halveringstiden var 1, 5 till 2, 6 timmar.

mikrobiologi

verkningsmekanism

Clindamycin hämmar bakteriell proteinsyntes genom bindning till 23S RNA i 50s-subenheten i ribosomen. Clindamycin är övervägande bakteriostatiskt. Även om klindamycinfosfat är inaktivt in vitro, omvandlar Snabb in vivo hydrolys det till aktivt klindamycin.

resistens

resistens mot klindamycin orsakas oftast av modifiering av målstället på ribosomen, vanligtvis genom kemisk modifiering av RNA-baser genom punktmutationer i RNA eller ibland i proteiner. Korsresistens har visats mellan linkosamider, makrolider och streptograminer B i vissa organismer. Korsresistens har visats mellan clindamycin och lincomycin.

antibakteriell aktivitet

kultur-och känslighetstestning av bakterier utförs inte rutinmässigt för att fastställa diagnosen bakteriell vaginos (se indikationer och användning); standardmetodik för känslighetstestning av de potentiella bakteriepatogenerna, Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., eller Mycoplasma hominis, har inte definierats.

följande in vitro-data finns tillgängliga men deras kliniska betydelse är okänd. Clindamycin är aktivt in vitro mot de flesta isolat av följande organismer som rapporterats vara associerade med bakteriell vaginos:

• Bacteroides spp.
• Gardnerella vaginalis
• Mobiluncus spp.
• Mycoplasma hominis
• Peptostreptococcus spp.

indikationer och användning för Cleocin Vaginal Cream

Cleocin Vaginal Cream 2%, indikeras vid behandling av bakteriell vaginos (tidigare kallad Haemophilus vaginit, Gardnerella vaginit, ospecifik vaginit, Corynebacterium vaginit eller anaerob vaginos). Cleocin Vaginal Cream 2%, kan användas för att behandla icke-gravida kvinnor och gravida kvinnor under andra och tredje trimestern. (Se kliniska studier.)

notera: För denna indikation definieras vanligtvis en klinisk diagnos av bakteriell vaginos genom närvaron av ett homogent vaginalt urladdning som (A) har ett pH större än 4,5, (b) avger en ”fiskig” aminlukt när den blandas med en 10% KOH-lösning och (c) innehåller ledtrådsceller vid mikroskopisk undersökning. Grams fläckresultat som överensstämmer med en diagnos av bakteriell vaginos inkluderar (a) markant reducerad eller frånvarande Lactobacillus morfologi, (b) övervägande av Gardnerella morfotyp och (c) frånvarande eller få vita blodkroppar.

andra patogener som vanligtvis är associerade med vulvovaginit, t.ex. Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, N. gonorrhoeae, Candida albicans och Herpes simplexvirus bör uteslutas.

kontraindikationer

Cleocin vaginalkräm 2%, är kontraindicerat hos individer med en historia av överkänslighet mot clindamycin, lincomycin eller någon av komponenterna i denna vaginalkräm. Cleocin vaginalkräm 2%, är också kontraindicerat hos individer med en historia av regional enterit, ulcerös kolit eller en historia av ”antibiotikaassocierad” kolit.

varningar

pseudomembranös kolit har rapporterats med nästan alla antibakteriella medel, inklusive klindamycin, och kan variera i svårighetsgrad från mild till livshotande. Oralt och parenteralt administrerat klindamycin har associerats med svår kolit som kan sluta dödligt. Diarre, blodig diarre och kolit (inklusive pseudomembranös kolit) har rapporterats vid användning av oralt och parenteralt administrerat klindamycin, liksom med topiska (dermala och vaginala) formuleringar av klindamycin. Därför är det viktigt att överväga denna diagnos hos patienter som uppvisar diarre efter administrering av klindamycin, även när de administreras via vaginalvägen, eftersom cirka 5% av klindamycindosen absorberas systemiskt från slidan.

behandling med antibakteriella medel förändrar den normala floran i tjocktarmen och kan tillåta överväxt av clostridia.Studier tyder på att ett toxin som produceras av Clostridium difficile är en primär orsak till ”antibiotikaassocierad” kolit.

efter att diagnosen pseudomembranös kolit har fastställts bör terapeutiska åtgärder initieras. Milda fall av pseudomembranös kolit svarar vanligtvis på avbrytande av läkemedlet ensamt. I måttliga till svåra fall bör man överväga hantering med vätskor och elektrolyter, proteintillskott och behandling med ett antibakteriellt läkemedel som är kliniskt effektivt mot Clostridium difficile kolit.

symtom på pseudomembranös kolit kan uppstå under eller efter antimikrobiell behandling.

försiktighetsåtgärder

allmänt

Cleocin vaginalkräm 2%, innehåller ingredienser som orsakar brännande och irritation i ögat. Vid oavsiktlig kontakt med ögat, skölj ögat med stora mängder kallt kranvatten.

användningen av Cleocin vaginalkräm 2% kan leda till överväxt av icke-mottagliga organismer i slidan. I kliniska studier med 600 icke-gravida kvinnor som fick behandling i 3 dagar upptäcktes Candida albicans, antingen symptomatiskt eller genom kultur, hos 8, 8% av patienterna. Hos 9% av patienterna registrerades vaginit. Inkliniska studier med 1325 icke-gravida kvinnor som fick behandling i 7 dagar upptäcktes Candida albicans, antingen symptomatiskt eller genom kultur, hos 10,5% av patienterna. Vaginit registrerades hos 10,7% av patienterna. Hos 180 gravida kvinnor som fick behandling i 7 dagar upptäcktes Candida albicans, antingen symptomatiskt eller genom kultur, hos 13,3% av patienterna. Hos 7,2% av patienterna registrerades vaginit. Candida albicans, som rapporterats här, innehåller termerna: vaginal moniliasis och moniliasis (kropp som helhet). Vaginit inkluderar termerna: vulvovaginal störning, vulvovaginit, vaginal urladdning, trichomonal vaginit och vaginit.

Information till patienten

patienten ska instrueras att inte delta i vaginalt samlag eller använda andra vaginala produkter (t.ex. tamponger eller duschar) under behandling med denna produkt.

patienten bör också informeras om att denna kräm innehåller mineralolja som kan försvaga latex-eller gummiprodukter som kondomer eller vaginala preventivmembran. Därför rekommenderas inte användning av sådana produkter inom 72 timmar efter behandling med Cleocin vaginalkräm 2%.

läkemedelsinteraktioner

systemiskt klindamycin har visat sig ha neuromuskulära blockerande egenskaper som kan förbättra verkan av andra neuromuskulära blockerande medel. Därför bör det användas med försiktighet hos patienter som får sådana medel.

karcinogenes, mutagenes, nedsatt fertilitet

långtidsstudier på djur har inte utförts med klindamycin för att utvärdera karcinogen potential.

genotoxicitetstester som utfördes inkluderade ett råttmikrokärntest och ett Ames-test. Båda testerna var negativa. Fertilitetsstudier på råttor behandlade oralt med upp till 300 mg/kg/dag (31 gånger exponeringen för människa baserat på mg/m2) visade inga effekter på fertilitet eller parningsförmåga.

graviditet

teratogena effekter

i kliniska prövningar med gravida kvinnor har systemisk administrering av klindamycin under andra och tredje trimestern inte associerats med en ökad frekvens av medfödda abnormiteter.

Clindamycin vaginal cream ska endast användas under graviditetens första trimester om det är klart nödvändigt och fördelarna överväger riskerna. Det finns inga adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor under graviditetens första trimester.

Cleocin vaginalkräm 2% har studerats hos gravida kvinnor under andra trimestern. Hos kvinnor som behandlades i sju dagar rapporterades onormalt arbete hos 1, 1% av patienterna som fick clindamycin vaginalkräm 2% jämfört med 0, 5% av patienterna som fick placebo.

reproduktionsstudier har utförts på råttor och möss med orala och parenterala doser av klindamycin upp till 600 mg/kg/dag (62 respektive 25 gånger den maximala humana exponeringen baserat på kroppsyta) och har inte visat några tecken på skada på fostret på grund av klindamycin. Klyftgomar observerades hos foster från en musstam som behandlades intraperitonealt med klindamycin vid 200 mg/kg/dag (cirka 10 gånger den rekommenderade dosen baserat på omvandlingar av kroppsytan). Eftersom denna effekt inte observerades hos andra musstammar eller hos andra arter kan effekten vara stamspecifik.

ammande mödrar

begränsade publicerade data baserade på provtagningsrapporter för bröstmjölk att klindamycin förekommer i bröstmjölk i intervallet mindre än 0, 5 till 3, 8 mcg/mL vid doser på 150 mg oralt till 600 mg intravenöst. Det är inte känt om klindamycin utsöndras i bröstmjölk efter användning av vaginalt administrerat klindamycinfosfat.

Clindamycin har potential att orsaka negativa effekter på det ammade spädbarns gastrointestinala flora. Om clindamycin krävs av en ammande mamma är det inte en anledning att avbryta amningen, men ett alternativt läkemedel kan föredras. Övervaka det ammade barnet för eventuella negativa effekter på mag-tarmfloran, såsom diarre, candidiasis (tröst, blötsutslag) eller sällan, blod i avföringen som indikerar möjlig antibiotikaassocierad kolit.

utvecklings-och hälsofördelarna med amning bör övervägas tillsammans med moderns kliniska behov av klindamycin och eventuella negativa effekter på det ammade barnet från klindamycin eller från det underliggande moderns tillstånd.

pediatrisk användning

säkerhet och effektivitet hos pediatriska patienter har inte fastställts.

geriatrisk användning

kliniska studier för Cleocin vaginalkräm 2% inkluderade inte tillräckligt antal försökspersoner i åldern 65 år och äldre för att avgöra om de svarar annorlunda än yngre försökspersoner. Annan rapporterad klinisk erfarenhet har inte identifierat skillnader i svar mellan äldre och yngre patienter.

biverkningar

kliniska prövningar

icke-gravida kvinnor

i kliniska prövningar med icke-gravida kvinnor avbröt 1, 8% av 600 patienter som fick behandling med Cleocin vaginalkräm 2% i 3 dagar och 2, 7% av 1325 patienter som fick behandling i 7 dagar behandlingen på grund av läkemedelsrelaterade biverkningar. Medicinska händelser som bedömdes vara relaterade, troligen relaterade, möjligen relaterade eller av okänt samband med vaginalt administrerat clindamycinfosfat vaginalkräm 2% rapporterades för 20,7% av patienterna som fick behandling i 3 dagar och 21,3% av patienterna som fick behandling i 7 dagar. Händelser som inträffar i 2% av de patienter som får clindamycinfosfat vaginalkräm 2% visas i Tabell 1.

andra händelser som inträffar i grupperna<1% av clindamycin vaginalkräm 2% inkluderar:

urogenitalt system: vaginal urladdning, metrorragi, urinvägsinfektion, endometrios, menstruationsstörning, vaginit/vaginal infektion och vaginal smärta.

kroppen som helhet: lokal buksmärta, generaliserad buksmärta, magkramper, halitos, huvudvärk, bakteriell infektion, inflammatorisk svullnad, allergisk reaktion och svampinfektion.

matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, förstoppning, dyspepsi, flatulens, diarre och gastrointestinal störning.

endokrina systemet: hypertyreos.

centrala nervsystemet: yrsel och svimmelhet.

andningsorgan: epistaxis.

hud: klåda (ej appliceringsställe), moniliasis, utslag, makulopapulärt utslag, erytem och urtikaria.

speciella sinnen: smak perversion.

gravida kvinnor

i en klinisk studie med gravida kvinnor under andra trimestern avbröt 1, 7% av 180 patienter som fick behandling i 7 dagar behandlingen på grund av läkemedelsrelaterade biverkningar. Medicinska händelser som bedömdes vara relaterade, troligen relaterade, möjligen relaterade eller av okänt samband med vaginalt administrerat clindamycinfosfatvaginalkräm 2% rapporterades för 22,8% av gravida patienter. Händelser som inträffar i 1% av patienterna som får antingen clindamycinfosfat vaginalkräm 2% eller placebo visas i Tabell 2.

andra händelser som inträffar i<1% av clindamycin vaginal cream 2% – gruppen inkluderar:

urogenitalt system: dysuri, metrorragi, vaginal smärta och trichomonal vaginit.

kroppen som helhet: övre luftvägsinfektion.

hud: klåda (topiskt appliceringsställe) och erytem.

erfarenhet efter marknadsföring

eftersom dessa reaktioner rapporteras frivilligt från en population av osäker storlek är det inte alltid möjligt att på ett tillförlitligt sätt uppskatta deras frekvens eller fastställa ett orsakssamband med läkemedelsexponering.

under perioden efter marknadsföring har det förekommit fallrapporter om pseudomembranös kolit med användning av clindamycinfosfatvaginalkräm.

andra klindamycinformuleringar

Clindamycin vaginalkräm ger minimala maximala serumnivåer och systemisk exponering (AUC) av klindamycin jämfört med 100 mg oral klindamycindosering. Även om dessa lägre exponeringsnivåer är mindre benägna att ge de vanliga reaktionerna som ses med oralt klindamycin, kan risken för dessa och andra reaktioner inte uteslutas för närvarande. Data från välkontrollerade studier som direkt jämför klindamycin administrerat oralt med klindamycin administrerat vaginalt är inte tillgängliga.

följande biverkningar och förändrade laboratorietester har rapporterats vid oral eller parenteral användning av klindamycin:

Gastrointestinal: buksmärta, esofagit, illamående, kräkningar, diarre och pseudomembranös kolit. (Se varningar.)

hematopoietisk: övergående neutropeni (leukopeni), eosinofili, agranulocytos och trombocytopeni har rapporterats. Inget direkt etiologiskt samband med samtidig klindamycinbehandling kunde göras i någon av dessa rapporter.

Överkänslighetsreaktioner: Makulopapulärt utslag och urtikaria har observerats under läkemedelsbehandling. Generaliserade milda till måttliga morbilliformliknande hudutslag är de vanligaste rapporterade av alla biverkningar. Sällsynta fall av erythema multiforme, några som liknar Stevens-Johnsons syndrom, har associerats med clindamycin. Några fall av anafylaktoida reaktioner har rapporterats. Om en överkänslighetsreaktion inträffar ska läkemedlet avbrytas.

lever: gulsot och avvikelser i leverfunktionstester har observerats under klindamycinbehandling.

muskuloskeletala systemet: Sällsynta fall av polyartrit har rapporterats.

Renal: även om inget direkt samband mellan klindamycin och njurskada har fastställts har nedsatt njurfunktion, vilket framgår av azotemi, oliguri och/eller proteinuri, observerats i sällsynta fall.

överdosering

vaginalt applicerat clindamycinfosfat vaginalkräm 2% kan absorberas i tillräckliga mängder för att ge systemiska effekter. (Se varningar.)

Cleocin vaginalkräm dosering och administrering

den rekommenderade dosen är en applikatorfull clindamycinfosfat vaginalkräm 2%, (5 gram innehållande cirka 100 mg klindamycinfosfat) intravaginalt, helst vid sänggåendet, i 3 eller 7 på varandra följande dagar hos icke-gravida patienter och i 7 på varandra följande dagar hos gravida patienter. (Se kliniska studier.)

hur levereras Cleocin vaginalkräm

Cleocin vaginalkräm 2%, (clindamycinfosfat vaginalkräm) levereras enligt följande:

40 g rör (med 7 engångsapplikatorer) NDC 0009-3448-01

Förvara vid kontrollerad rumstemperatur 20 till 25 till C (68 till 77 till f). Skydda mot frysning.

kliniska studier

i två kliniska studier med 674 utvärderbara icke-gravida kvinnor med bakteriell vaginos som jämförde Cleocin vaginalkräm 2% under 3 eller 7 dagar varierade de kliniska botningshastigheterna, bestämda vid 1 månad efter terapi, från 72% till 81% för 3-dagarsbehandlingen och 84% till 86% för 7-dagarsbehandlingen.

i en klinisk studie med 249 utvärderbara gravida patienter under andra och tredje trimestern behandlade i 7 dagar var den kliniska botningshastigheten, bestämd vid 1 månad efter terapi, 60% (77/129) i klindamycinarmen och 9% (11/120) för fordon arm. Bestämningen av klinisk botemedel baserades på frånvaron av en ”fiskig” aminlukt när vaginalt urladdning blandades med en 10% KOH-lösning och frånvaron av ledtrådsceller vid mikroskopisk undersökning.

endast Rx

produktens etikett kan ha uppdaterats. För aktuell fullständig förskrivningsinformation, besök www.pfizer.com.

LAB-0043-12.0
Reviderad 03/2020

bruksanvisning

Engångsplastapplikatorer är försedda med detta paket. De är utformade för att möjliggöra korrekt vaginal administrering av grädden.

ta bort locket från krämröret. Skruva en plastapplikator på rörets gängade ände.

rullande rör från botten, pressa försiktigt och tvinga medicinen in i applikatorn. Applikatorn fylls när kolven når sin förutbestämda stopppunkt.

skruva av applikatorn från röret och sätt tillbaka locket.

när du ligger på ryggen, ta tag i applikatorns fat och sätt in i vagina så långt som möjligt utan att orsaka obehag.

tryck långsamt på kolven tills den stannar.

dra försiktigt ut applikatorn från slidan och kassera applikatorn.

KOM IHÅG ATT APPLICERA EN APPLIKATORFULL VARJE NATT FÖRE SÄNGGÅENDET, ELLER SOM ORDINERATS AV DIN LÄKARE.

patientinstruktioner

denna förpackning innehåller plastapplikatorer för engångsbruk. Applikatorerna är utformade för korrekt administrering av grädden i slidan.

ta bort locket från krämröret och skruva fast plastapplikatorn på röret.

pressa försiktigt röret från den nedre änden och tvinga läkemedlet in i applikatorn. Applikatorn blir full när kolven når sin maximala längd.

skruva av applikatorn från röret och sätt tillbaka locket.

ligga på ryggen och håll applikatorn ordentligt, sätt in den i slidan så mycket som möjligt utan att orsaka obehag.

tryck långsamt på kolven tills den stannar.

ta försiktigt bort applikatorn från slidan och kassera den.

KOM IHÅG ATT APPLICERA EN FULL APPLIKATOR VARJE NATT VID SÄNGGÅENDET, ELLER ENLIGT ANVISNINGAR FRÅN DIN LÄKARE.

LAB-1058-1.0

HUVUDDISPLAYPANEL – 40 g Röretikett

NDC 0009-3448-01

40 Gram
endast Rx

Cleocin Ukrainian
clindamycinfosfat
vaginalkräm, USP

endast för Intravaginal användning

2%*

HUVUDDISPLAYPANEL – 40 g Rörkartong

NDC 0009-3448-01

40 Gram med 7 applikatorer
endast Rx

Cleocin Ukrainian
clindamycinfosfat
vaginalkräm, USP

endast för Intravaginal användning

2%*

Pfizer
distribueras av
Pharmacia & Upjohn Co
avdelningen för Pfizer Inc, NY, NY 10017

Medicinsk ansvarsfriskrivning