Reviewpiața medicamentelor chirale: comutatoare chirale versus compuși de novo enantiomerically pure

acest articol de revizuire își propune să ofere o imagine de ansamblu asupra pieței actuale a medicamentelor chirale prin explorarea tendinței actuale a industriei farmaceutice, fie de a exploata practica de comutare chirală de la racematele deja comercializate, fie de a dezvolta compuși de novo enantiomerically pure. A fost prezentată o ilustrare concisă a principalelor tehnici dezvoltate pentru a evalua configurația absolută (AC) și puritatea enantiomerică a medicamentelor chirale, unde s-a pus un accent mai mare pe contribuția cromatografiei enantioselective (HPLC, SFC și UHPC).

ulterior, ne-am concentrat studiul pe cohorta de 45 de medicamente noi care au fost aprobate de Administrația SUA pentru alimente și medicamente (FDA) în 2015. Am extras structura chimică a noilor medicamente din evaluările chimice ale aprobării FDA disponibile în baza de date a Centrului Agenției pentru evaluarea și Cercetarea Medicamentelor (CDER) și am selectat un subgrup (adică 44% din cohorta) de ingrediente farmaceutice active cu molecule mici (API) care conțin unul sau mai multe centre de Chiralitate.

pe baza dosarelor FDA examinate, a rezultat că toate medicamentele chirale aprobate de FDA în 2015 sunt compuși enantiomerici Puri cu un AC bine definit, cu excepția unuia, și anume lesinurad, care a fost licențiat ca racemat al doi atropoizomeri enantiomerici, care apar din cauza rotației împiedicate în jurul legăturii unice C-N din inelul Naftalin. În cele din urmă, niciunul dintre racematele dezvoltate anterior nu a fost trecut la versiunea cu un singur enantiomer în 2015.

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată.