informații privind medicamentele pentru consumatori

4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

utilizare periculoasă și nocivă.

Aspen Codeine comprimate conține codeina opioidă și este un potențial drog de abuz, abuz și dependență. Dependența poate apărea la pacienții cu comprimate de codeină Aspen prescrise în mod corespunzător la dozele recomandate.
riscul de dependență este crescut la pacienții cu antecedente personale sau familiale de abuz de substanțe (inclusiv alcool și prescripție medicală și droguri ilicite) sau boli mintale. Riscul crește, de asemenea, cu cât medicamentul este utilizat mai mult și cu doze mai mari. Pacienții trebuie evaluați pentru riscurile lor de abuz sau dependență de opioide înainte de a li se prescrie comprimate de codeină Aspen.
toți pacienții care primesc opioide trebuie monitorizați de rutină pentru semne de utilizare necorespunzătoare și abuz. Opioidele sunt căutate de persoanele cu dependență și pot fi supuse deturnării. Strategiile de reducere a acestor riscuri includ prescrierea medicamentului în cea mai mică cantitate adecvată și consilierea pacientului cu privire la depozitarea în siguranță și eliminarea corespunzătoare a oricărui medicament neutilizat (vezi pct.6.4 Precauții speciale pentru păstrare; pct. 6.6 Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor). Atenție pacienții că abuzul de forme orale sau transdermice de opioide prin administrare parenterală poate duce la evenimente adverse grave, care pot fi fatale.
pacienții trebuie sfătuiți să nu împartă comprimatele de codeină Aspen cu nimeni altcineva.

depresie respiratorie.

depresia respiratorie gravă, care pune viața în pericol sau fatală poate apărea la utilizarea opioidelor chiar și atunci când este utilizată conform recomandărilor. Poate apărea în orice moment în timpul utilizării comprimatelor de codeină Aspen, dar riscul este cel mai mare în timpul inițierii terapiei sau după o creștere a dozei. Pacienții trebuie monitorizați îndeaproape pentru deprimarea respiratorie în aceste momente.
riscul de depresie respiratorie care pune viața în pericol este, de asemenea, mai mare la pacienții vârstnici, fragili sau debilitați, la pacienții cu insuficiență respiratorie existentă (de exemplu, boală pulmonară obstructivă cronică; la pacienții cu insuficiență hepatică (vezi Utilizarea la pacienții cu insuficiență hepatică) și la pacienții cu insuficiență renală (vezi Utilizarea la pacienții cu insuficiență renală). Opioidele trebuie utilizate cu precauție și cu monitorizare atentă la acești pacienți (vezi pct.4.2 doza și modul de administrare). Utilizarea opioidelor este contraindicată la pacienții cu afecțiuni respiratorii severe, afecțiuni respiratorii acute și deprimare respiratorie (vezi pct.4.3 contraindicații).

riscul de depresie respiratorie este mai mare cu utilizarea unor doze mari de opioide, în special cu potență ridicată și formulări cu eliberare modificată, și la pacienții cu NA de opioide. Inițierea tratamentului cu opioide trebuie să se facă la capătul inferior al recomandărilor de dozare, cu o titrare atentă a dozelor pentru a obține o ameliorare eficientă a durerii. Este necesar un calcul atent al dozelor echianalgezice la schimbarea opioidelor sau la trecerea de la formulele cu eliberare imediată la cele cu eliberare modificată, împreună cu luarea în considerare a diferențelor farmacologice dintre opioide. Luați în considerare începerea noului opioid la o doză redusă pentru a ține cont de variația individuală a răspunsului.

riscuri datorate utilizării concomitente de benzodiazepine sau alte deprimante ale SNC, inclusiv alcool etilic.

utilizarea concomitentă de opioide și benzodiazepine sau alte deprimante ale SNC, inclusiv alcoolul etilic, poate duce la sedare, deprimare respiratorie, comă și deces. Din cauza acestor riscuri, prescrierea concomitentă a comprimatelor de codeină Aspen cu medicamente Deprimante ale SNC, cum ar fi alte analgezice opioide, benzodiazepine, gabapentinoide, canabis, sedative, hipnotice, antidepresive triciclice, antipsihotice, antihistaminice, antiemetice active central și alte deprimante ale SNC, ar trebui rezervată pacienților pentru care nu sunt posibile alte opțiuni de tratament. Dacă se ia decizia de a prescrie comprimate de codeină Aspen concomitent cu oricare dintre medicamente, trebuie utilizată cea mai mică doză eficientă, iar durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil. Pacienții trebuie urmăriți îndeaproape pentru semne și simptome de deprimare respiratorie și sedare. Pacienții și persoanele care îi îngrijesc trebuie să fie conștienți de aceste simptome. Pacienții și îngrijitorii lor ar trebui, de asemenea, să fie informați cu privire la potențialele daune ale consumului de alcool în timpul administrării comprimatelor de codeină Aspen.

utilizarea opioidelor în durerea cronică (pe termen lung) non-cancer (CNCP).

analgezicele opioide au un rol stabilit în tratamentul durerii acute, durerii canceroase și îngrijirii paliative și la sfârșitul vieții. Dovezile actuale nu susțin, în general, analgezicele opioide în îmbunătățirea durerii și funcției pentru majoritatea pacienților cu durere cronică non-cancer. Dezvoltarea toleranței și a dependenței fizice și a riscurilor de efecte adverse, inclusiv utilizarea periculoasă și dăunătoare, crește odată cu durata de timp în care un pacient ia un opioid. Utilizarea opioidelor pentru tratamentul pe termen lung al CNCP nu este recomandată.

utilizarea unui opioid pentru tratamentul CNCP trebuie luată în considerare numai după ce tratamentele non-farmacologice și non-opioide maximizate au fost încercate și s-a constatat că sunt ineficiente, nu sunt tolerate sau inadecvate în alt mod pentru a asigura o gestionare suficientă a durerii. Opioidele trebuie prescrise doar ca o componentă a managementului durerii multidisciplinare și multimodale cuprinzătoare.
terapia cu opioide pentru CNCP trebuie inițiată ca studiu în conformitate cu ghidurile clinice și după ce o evaluare biopsihosocială cuprinzătoare a stabilit o cauză a durerii și adecvarea terapiei cu opioide pentru pacient (vezi Utilizarea periculoasă și dăunătoare, de mai sus). Rezultatul așteptat al terapiei (reducerea durerii mai degrabă decât eliminarea completă a durerii, îmbunătățirea funcției și a calității vieții) trebuie discutat cu pacientul înainte de începerea tratamentului cu opioide, cu acordul întreruperii tratamentului dacă aceste obiective nu sunt îndeplinite.
datorită răspunsului variat la opioide între indivizi, se recomandă începerea tratamentului la toți pacienții cu cea mai mică doză adecvată și creșterea treptată a dozei pentru a atinge un nivel adecvat de analgezie și ameliorare funcțională, cu reacții adverse minime. Medicamentele cu eliberare imediată nu trebuie utilizate pentru a trata durerea cronică, dar pot fi utilizate pentru o perioadă scurtă de timp la pacienții cu opioide pentru a dezvolta un nivel de toleranță înainte de a trece la o formulare cu eliberare modificată. Este necesară o evaluare și o monitorizare atentă și regulată pentru a stabili necesitatea clinică a tratamentului continuu. Întrerupeți tratamentul cu opioide dacă nu există o ameliorare a durerii și/sau funcției în timpul perioadei de încercare sau dacă există dovezi de utilizare necorespunzătoare sau abuz. Tratamentul trebuie continuat numai dacă studiul a demonstrat că durerea este receptivă la opioide și că a existat o îmbunătățire funcțională. Starea pacientului trebuie revizuită în mod regulat și doza trebuie redusă lent dacă tratamentul cu opioide nu mai este adecvat (vezi oprirea opioidelor).

toleranță, dependență și retragere.

Neuroadaptarea receptorilor opioizi la administrarea repetată de opioide poate produce toleranță și dependență fizică. Toleranța este necesitatea creșterii dozelor pentru a menține analgezia. Poate apărea toleranță atât la efectele dorite, cât și la cele nedorite ale opioidului.
dependența fizică, care poate apărea după câteva zile până la săptămâni de utilizare continuă a opioidelor, are ca rezultat simptome de sevraj dacă opioidul este oprit brusc sau doza este redusă semnificativ. Simptomele de sevraj pot apărea, de asemenea, după administrarea unui antagonist opioid (de exemplu, naloxonă) sau a unui agonist parțial (de ex.g. buprenorfină). Retragerea poate duce la unele sau la toate dintre următoarele simptome: disforie, neliniște/agitație, lăcrimare, rinoree, căscat, transpirații, frisoane, mialgie, midriază, iritabilitate, anxietate, creșterea durerii, dureri de spate, dureri articulare, slăbiciune, crampe abdominale, insomnie, greață, anorexie, vărsături, diaree, creșterea tensiunii arteriale, creșterea frecvenței respiratorii și creșterea frecvenței cardiace.

la întreruperea comprimatelor de codeină Aspen la o persoană care poate fi dependentă fizic, medicamentul nu trebuie întrerupt brusc, ci retras prin reducerea treptată a dozei (vezi oprirea opioidelor; vezi pct.4.2 doza și modul de administrare).

ingestie/expunere accidentală.

ingestia accidentală sau expunerea comprimatelor de codeină Aspen, în special de către copii, poate duce la o supradoză fatală de . Pacienților și îngrijitorilor acestora trebuie să li se ofere informații privind păstrarea și eliminarea în siguranță a comprimatelor de codeină de Aspen neutilizate (vezi pct.6.4 Precauții speciale pentru păstrare; pct. 6.6 Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor).

hiperalgezie.

hiperalgezia poate apărea la utilizarea opioidelor, în special la doze mari. Hiperalgezia se poate manifesta ca o creștere inexplicabilă a durerii, niveluri crescute de durere cu creșterea dozelor de opioide sau sensibilitate difuză care nu este asociată cu durerea inițială. Hiperalgezia nu trebuie confundată cu toleranța (vezi toleranță, dependență și retragere). Dacă se suspectează hiperalgezie indusă de opioide, doza trebuie redusă și redusă, dacă este posibil. Poate fi necesară o modificare a unui opioid diferit.

încetarea opioidelor.

întreruperea bruscă sau scăderea rapidă a dozei la o persoană dependentă fizic de un opioid poate duce la simptome grave de sevraj și durere necontrolată (vezi toleranță, dependență și retragere). Astfel de simptome pot determina pacientul să caute alte surse de opioide licite sau ilicite. Opioidele nu trebuie întrerupte brusc la un pacient dependent fizic, dar retras prin reducerea lentă a dozei. Factorii care trebuie luați în considerare atunci când decideți cum să întrerupeți sau să reduceți terapia includ doza și durata opioidului pe care pacientul l-a luat, tipul de durere tratată și atributele fizice și psihologice ale pacientului. O abordare multimodală a gestionării durerii ar trebui să fie în vigoare înainte de a iniția o conicitate analgezică opioidă. În timpul îngustării, pacienții necesită o revizuire regulată și sprijin pentru a gestiona orice creștere a durerii, a stresului psihologic și a simptomelor de sevraj.
nu există programe de reducere standard adecvate pentru toți pacienții și este necesar un plan individualizat. În general, reducerea dozei trebuie să implice o reducere a dozei de cel mult 10% până la 25% la fiecare 2 până la 4 săptămâni (vezi pct.4.2 doza și modul de administrare). Dacă pacientul prezintă dureri crescute sau simptome grave de sevraj, poate fi necesar să reveniți la doza anterioară până la stabilitate înainte de a continua cu o conicitate mai treptată.

la încetarea opioidelor la un pacient care are o tulburare suspectată de utilizare a opioidelor, trebuie luată în considerare necesitatea tratamentului asistat de medicamente și/sau trimiterea la un specialist.

metabolizarea CYP2D6.

Aspen Codeine comprimate sunt contraindicate pentru utilizare la pacienții care sunt metabolizatori ultra-rapizi ai CYP2D6.
codeina este metabolizată de enzima hepatică CYP2D6 în morfină, metabolitul său activ. Dacă un pacient are o deficiență sau lipsește complet această enzimă, nu se va obține un efect analgezic adecvat. Cu toate acestea, dacă pacientul este un metabolizator extensiv sau ultra-rapid, există un risc crescut de apariție a efectelor secundare ale toxicității opioide chiar și la dozele prescrise în mod obișnuit. Acești pacienți transformă codeina în morfină rapid, rezultând niveluri serice mai mari decât cele așteptate. Simptomele generale ale toxicității opioide includ confuzie, somnolență, respirație superficială, pupile mici, greață, vărsături, constipație și lipsa poftei de mâncare. În cazurile severe, aceasta poate include simptome de depresie circulatorie și respiratorie, care pot pune viața în pericol și foarte rar fatale. Copiii sunt deosebit de sensibili datorită anatomiei imature a căilor respiratorii. Au fost raportate decese la copiii cu metabolism rapid cărora li s-a administrat codeină pentru analgezie după adenotonsilectomie. Morfina poate fi, de asemenea, ingerată de sugari prin laptele matern, provocând riscul de depresie respiratorie la sugarii mamelor cu metabolizare rapidă care iau codeină.
prevalența metabolizării ultra-rapide a codeinei de către CYP2D6 la copii nu este cunoscută, dar se presupune că este similară cu cea raportată la adulți. Prevalența metabolizatorilor ultra-rapizi este estimată la 1% la cei de origine chineză, japoneză și hispanică, 3% la afro-americani și 1% -10% la caucazieni. Cea mai mare prevalență (16% -28%) apare în populațiile Nord-africane, etiopiene și Arabe. 4. 6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea, utilizarea în perioada de lactație.)
efectele alarmante și atipice apar uneori la vârstnici, iar doza trebuie redusă la pacienții vârstnici și debilitați. Trebuie administrat cu precauție extremă pacienților cu hipotiroidism, insuficiență corticosuprarenală (de exemplu. Boala Addison), șoc, mixedem, intoxicație acută cu alcool și delirium tremens deoarece codeina poate exacerba simptomele sau poate crește riscul de depresie respiratorie și/sau SNC.
dependența fizică și/sau psihologică poate apărea după administrarea prelungită de codeină. Toleranța poate apărea, de asemenea, după administrarea prelungită. Codeina produce mai puțină euforie și sedare decât morfina și nu este un substitut complet satisfăcător pentru morfină la dependenții de morfină. Simptomele de sevraj se dezvoltă mai lent decât în cazul morfinei și sunt mai ușoare.

diagnosticul sau evoluția clinică a afecțiunilor abdominale acute pot fi ascunse prin utilizarea analgezicelor. Deoarece opioidele pot modifica motilitatea gastrică, acestea trebuie utilizate cu precauție la pacienții care au suferit recent intervenții chirurgicale la nivelul tractului gastro-intestinal. În boala inflamatorie intestinală severă, riscul de megacolon toxic poate fi crescut prin utilizarea de opioide, în special la doze repetate.
codeina trebuie utilizată cu precauție extremă la pacienții cu rezervă respiratorie scăzută (de ex. în emfizem, cifoscolioză, hipoxie, hipercapnie sau chiar obezitate severă), cor pulmonale sau boli pulmonare obstructive cronice, deoarece codeina poate exacerba insuficiența respiratorie.
se recomandă prudență atunci când se administrează codeină și alte analgezice opioide la pacienții cu antecedente de aritmii cardiace sau convulsii. Aceste condiții pot fi induse sau exacerbate de opioide.
opioidele pot determina contracția biliară, de aceea trebuie utilizate cu precauție în cazul în care există o boală a vezicii biliare subiacente sau calculi biliari.
codeina trebuie administrată cu mare precauție dacă este deloc la pacienții cu depresie SNC, deoarece codeina poate exacerba afecțiunea.

utilizare în insuficiență hepatică.

codeina este metabolizată de ficat și trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu afecțiuni hepatice, deoarece pot apărea biodisponibilități crescute după administrarea orală sau efecte cumulative.

utilizare în insuficiență renală.

utilizarea opioidelor poate duce la retenție urinară, astfel încât aceste medicamente trebuie utilizate cu precauție la pacienții cu hipertrofie sau obstrucție prostatică, strictură uretrală sau care au suferit recent o intervenție chirurgicală la nivelul tractului urinar. Opioidele și metaboliții lor sunt excretați în principal prin rinichi. Din acest motiv, există un risc crescut de efecte adverse la pacienții cu insuficiență renală.

utilizare la vârstnici.

vârstnicii sunt mai susceptibili de a avea insuficiență renală legată de vârstă și pot fi mai susceptibili la efectele respiratorii ale analgezicelor opioide. Poate fi necesară reducerea dozei.

utilizare la copii.

Aspen Codeine comprimate sunt contraindicate pentru utilizare la copii:
sub 12 ani;
cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani la care funcția respiratorie ar putea fi compromisă, inclusiv post amigdalectomie și/sau adenoidectomie pentru apnee obstructivă în somn. Depresia respiratorie și decesul au apărut la unii copii care au primit codeină în urma amigdalectomiei și / sau adenoidectomiei și au avut dovezi că sunt metabolizatori ultra-rapizi ai codeinei din cauza unui polimorfism CYP2D6.
(A Se Vedea Secțiunea 4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare, metabolizarea CYP2D6.)

efecte asupra testelor de laborator.

studii de golire gastrică.

analgezicele opioide întârzie golirea gastrică, invalidând astfel rezultatele testelor.

imagistica hepatobiliară utilizând technețiu Tc 99m disofenin.

livrarea de technețiu Tc 99m disofenină la intestinul subțire poate fi prevenită, deoarece analgezicele opioide pot determina constricția sfincterului Oddi și creșterea presiunii tractului biliar. Aceste acțiuni au ca rezultat o vizualizare întârziată și, prin urmare, seamănă cu obstrucția canalului biliar comun.

presiunea lichidului cefalorahidian (LCR).

presiunea lichidului cefalorahidian poate fi crescută. Acest efect este secundar retenției de dioxid de carbon indusă de depresia respiratorie.

activitatea amilazei plasmatice și activitatea lipazei plasmatice.

acestea pot fi crescute deoarece analgezicele opioide pot provoca contracții ale sfincterului Oddi și creșterea presiunii tractului biliar. Utilitatea diagnostică a determinărilor acestor enzime poate fi compromisă timp de până la 24 de ore după administrarea medicamentului.