Cocaetilena este la fel de cardiotoxică ca cocaina, dar este mai puțin toxică decât cocaina plus etanolul

Cocaetilena este un metabolit farmacologic activ al cocainei care este produs în ficat prin transesterificarea cocainei numai în prezența etanolului. Efectele cardiovasculare acute ale cocaetilenei nu sunt cunoscute. Am comparat efectele cardiovasculare acute ale cocaetilenei cu cocaina și cu cocaina plus etanolul la 18 câini. Am administrat cocaetilenă 7.5 mg / kg la 6 câini, cocaină 7,5 mg/kg la 6 câini și cocaină 7,5 mg/kg plus etanol 1 gm/kg la 6 câini. Doza fiecărui medicament a fost aleasă pentru a produce la câini concentrațiile de cocaetilenă sau cocaină care au fost măsurate la pacienții care au prezentat reacții cardiotoxice la cocaină sau cocaină plus etanol. Au fost măsurate continuu presiunile arteriale, ventriculare stângi (LV), artera pulmonară (PAWP), rata maximă de creștere și scădere a presiunii LV și frecvența cardiacă (HR). Volumul accidentului vascular cerebral a fost determinat de 3 ori în prima oră după administrarea medicamentului, apoi pe oră timp de patru ore. Concentrațiile de cocaetilenă și cocaină au atins punctul culminant în ser la 3717 +/- 651 ng / ml și 4140 +/- 459 ng / ml, respectiv, la două minute după fiecare bolus. Timpul mediu de înjumătățire al cocaetilenei a fost de 144,3 minute, în timp ce timpul mediu de înjumătățire al cocainei a fost de 96,7 minute (p < 0,01). Cocaetilena a scăzut maxim (dP/dt)max cu 44%, (dP/dt)min cu 29% și volumul cursei cu 28% (toate p < 0,01) și a crescut PAWP cu 50% (p < 0,02) și HR cu 13% (p = NS) în prima oră. Cocaina a scăzut maxim (dP/dt)max cu 40%, (dP/dt)min cu 31%, iar volumul accidentului vascular cerebral cu 26% și a crescut PAWP cu 100% și HR cu 46% (toate p < 0,01) în prima oră. Etanolul plus cocaina au scăzut maxim (dP/dt)max cu 68%, (dP/dt)min cu 78% și volumul accidentului vascular cerebral cu 49% și au crescut PAWP cu 118% și HR cu 74% (toate p < 0,01) în prima oră. În acest ultim grup, volumul maxim și accident vascular cerebral (dP/dt)au rămas deprimate cu aproximativ 20% (p < 0,01) timp de cinci ore. Concluzionăm că cocaetilena este la fel de toxică ca cocaina pentru miocard, dar este mai puțin toxică decât etanolul plus cocaina.

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată.