clomiPHENE

Class: Estrogen Agonists-Antagonists
– Antiestrogens
ATC Class: G03XC
VA Class: HS400
CAS Number: 50-41-9
Brands: Clomid, Serophene

Medically reviewed by Drugs.com. Last updated on Oct 22, 2020.

• Uses
• Dosage
• Cautions
• Interactions
• Pharmacokinetics
• Patient advice
• Preparations
• FAQ

Introduction

Estrogen agonist-antagonist; un stimulent ovulator nesteroidian.a b

se utilizează pentru clomifen

infertilitate feminină

utilizat pentru inducerea ovulației la femei anovulatorii selectate corespunzător care doresc sarcină la care a fost demonstrată disfuncția ovulatorie.A b (vezi General sub dozare și Administrare și vezi, de asemenea, contraindicații sub Precauții.)

rezultate optime obținute la pacienții cu glandă pituitară anterioară funcțională, suprarenale, ovare și tiroidă, inclusiv femei cu sindrom ovarian polichistic, sindrom amenoree-galactoree, amenoree psihogenică, amenoree post-contraceptivă orală și anumite cazuri de amenoree secundară de etiologie necunoscută.a B rezultate mai bune obținute de obicei la pacienții cu concentrații serice adecvate de estrogen; cu toate acestea, concentrațiile serice reduse de estrogen nu împiedică întotdeauna terapia de succes.A B

Utilizare recomandată numai la femeile care nu sunt însărcinate, fără chisturi ovariene sau mărire ovariană (cu excepția cazului în care mărirea se datorează sindromului ovarului polichistic), cu funcție hepatică normală și fără sângerări vaginale anormale.A b (vezi General sub dozare și Administrare și vezi, de asemenea, contraindicații sub Precauții.)

ineficient la pacienții cu insuficiență hipofizară sau ovariană primară;a b nu este un substitut pentru terapia adecvată a altor afecțiuni care pot provoca disfuncții ovulatorii (de exemplu, boli tiroidiene sau suprarenale).B

producătorul afirmă că clomifenul nu este recomandat pentru a induce ovulația asociată cu programele de fertilizare in vitro.a

clomifen dozare și Administrare

General

• trebuie prescris de clinicieni cu experiență în gestionarea tulburărilor ginecologice și endocrine.a

• evaluați cu atenție pacientul înainte de fiecare ciclu de tratament pentru a exclude sarcina, mărirea ovarelor sau formarea de chisturi ovariene.a (a se vedea următoarele secțiuni sub Atenționări: Mărirea și formarea chisturilor ovariene și sindromul de hiperstimulare ovariană, evaluarea și monitorizarea adecvată a pacientului și contraindicații.)

• înainte de inițierea tratamentului, evaluați cu atenție pacientul pentru nivelurile adecvate de estrogen endogen, pentru insuficiența primară hipofizară sau ovariană și pentru prezența endometriozei, a carcinomului endometrial sau a fibroamelor uterine.A B excludeți sau tratați toate obstacolele în calea obținerii ovulației și concepției (de exemplu, tulburări tiroidiene, tulburări suprarenale, hiperprolactinemie, infertilitate partener masculin).a b (vezi evaluarea și monitorizarea adecvată a pacientului și, de asemenea, vezi fibroamele Uterine, sub Precauții.)

• tratamentul poate fi inițiat în orice moment la pacienții fără sângerări uterine recente.b dacă este planificată sângerarea indusă de progestin sau dacă sângerarea uterină spontană apare înainte de tratament, inițiați regimul în a cincea zi a ciclului menstrual.b odată ce ovulația a fost stabilită, inițiați fiecare curs ulterior de terapie în a cincea zi a ciclului menstrual.b reevaluați pacientul dacă nu apare menstruația ovulatorie.a

• majoritatea pacienților care răspund la tratament vor ovula după primul ciclu de tratament, în general în decurs de 5-10 zile.a b

• amenoreea prelungită poate fi mai puțin receptivă și poate necesita 2 cicluri de tratament. b

• probabilitatea de concepție scade cu fiecare curs de terapie succesivă.b

administrare

Administrare orală

Administrare orală o dată pe zi.B

dozaj

disponibil sub formă de citrat de clomifen; dozaj exprimat în termeni de sare.a b

adulți

infertilitate feminină

Oral

inițial, 50 mg o dată pe zi timp de 5 zile.a b

dacă ovulația apare după tratamentul inițial, continuați cu doza inițială de 50 mg o dată pe zi timp de 5 zile începând cu a cincea zi a ciclului menstrual în ciclurile de tratament ulterioare.a B dacă apar 3 răspunsuri ovulatorii, dar sarcina nu este atinsă, tratamentul ulterior nu este recomandat.a

dacă ovulația nu apare după tratamentul inițial, se crește la 100 mg pe zi timp de 5 zile, începând cu 30 de zile după tratamentul anterior.a b dacă ovulația nu apare după 3 cicluri de tratament, tratamentul ulterior nu este recomandat; reevaluați pacientul.a b

not recommended 6 cicluri de tratament (inclusiv 3 cicluri ovulatorii).a

limite de prescriere

adulți

infertilitate feminină

Oral

maxim 100 mg zilnic timp de 5 zile.A b

maxim 6 cicluri de tratament (inclusiv 3 cicluri ovulatorii); siguranța utilizării ciclice pe termen lung nu a fost demonstrată în mod concludent.a b

populații speciale

nu există recomandări speciale privind dozajul populației în acest moment.a b

Precauții pentru clomifen

contraindicații

• sarcina.a b (vezi morbiditatea și moralitatea fetală/neonatală sub Precauții.)

• boală hepatică sau antecedente de disfuncție hepatică.a b

• sângerări uterine anormale de origine nedeterminată.a b

• chisturi ovariene sau mărire (cu excepția cazului în care se datorează sindromului ovarului polichistic).A b (vezi sindromul de hiperstimulare ovariană sub Precauții.)

• disfuncție tiroidiană sau suprarenală necontrolată.a

• prezența unei leziuni intracraniene organice (de exemplu, tumora hipofizară).a

• hipersensibilitate cunoscută la clomifen sau la orice ingredient din formulare.a

avertismente/precauții

avertismente

morbiditatea și mortalitatea fetală/neonatală

pot provoca leziuni fetale; teratogenitatea și fetotoxicitatea demonstrate la animale.A B

contraindicat la femeile gravide.A B observați cu atenție pacienții pentru a determina dacă apare ovulația; înregistrați temperatura bazală a corpului pe parcursul tuturor ciclurilor de tratament și întrerupeți tratamentul dacă se suspectează sarcină.A B excludeți sarcina, chistul ovarian sau mărirea ovariană între ciclurile de tratament.a

Efecte oculare

Efecte oculare adverse legate de doză (de exemplu, încețoșarea vederii, scotomate, modificări electroretinografice ale funcției retiniene, fosfene, diplopie, fotofobie, scăderea acuității vizuale) raportate;a b efectele oculare adverse dispar în general la câteva zile până la săptămâni după întreruperea tratamentului.a B

simptomele vizuale pot rezulta din intensificarea și prelungirea imaginilor ulterioare și pot fi precipitate de un mediu puternic luminat.a b

întrerupeți tratamentul dacă apar simptome vizuale; se recomandă o evaluare oftalmologică promptă.a

mărire ovariană și formare de chisturi

risc de mărire ovariană necomplicată și formare de chisturi; poate fi însoțită de dureri abdominale sau pelvine sau distensie.a b regresează în general în câteva zile sau săptămâni după întreruperea tratamentului.A B

monitorizează semnele și simptomele stimulării ovariene excesive (de exemplu dureri pelvine).b dacă apare mărirea ovarelor sau apariția chisturilor, se întrerupe tratamentul până când ovarele revin la dimensiunea anterioară tratamentului; mărirea maximă a ovarelor poate să nu apară decât la câteva zile după întreruperea tratamentului.a dacă beneficiile continuării terapiei depășesc riscurile, reduceți doza sau durata următorului ciclu de terapie.a

sindromul de hiperstimulare ovariană (SHSO)

risc de SHSO potențial sever; poate progresa rapid și se manifestă inițial prin dureri abdominale și distensie, greață, vărsături, diaree și creștere în greutate.alte simptome includ mărirea ovariană brută, ascită, dispnee, oligurie și revărsat pleural.poate apărea o revărsare pericardică, anasarca, hidrotorax, abdomen acut, hipotensiune arterială, insuficiență renală, edem pulmonar, hemoragie intraperitoneală și ovariană, tromboză venoasă profundă, torsiune ovariană, detresă respiratorie acută, niveluri ridicate de steroizi urinari, dezechilibre electrolitice și hipoproteinemie.a decese datorate hipovolemiei, hemoconcentrației și tromboembolismului raportate.a

au fost raportate anomalii tranzitorii ale testelor funcției hepatice, care pot fi însoțite de modificări morfologice (detectate prin biopsie hepatică).a

dacă ovarele sunt anormal de mari, se întrerupe tratamentul până când ovarele revin la dimensiunea anterioară tratamentului; se reduce doza sau durata următorului ciclu de tratament.A B efectuați examinări abdominale și pelvine cu precauție din cauza fragilității ovarelor mărite.a apărut o

efecte hepatice

retenție crescută a sulfobromoftaleinei.b A fost raportat un caz de icter (datorat stazei biliare).b

sindromul ovarului polichistic

potențial de răspuns exagerat (de exemplu hiperstimulare ovariană) la dozele obișnuite de clomifen la pacienții cu sindrom ovar polichistic care sunt prea sensibili la gonadotropină.A b (vezi sindromul de hiperstimulare ovariană sub Precauții.) Inițial, administrați cea mai mică doză recomandată și cea mai scurtă durată a tratamentului.a (Vezi dozare sub dozare și Administrare.)

Cancer Ovarian

risc de tumori ovariene limită sau invazive; poate fi asociat cu terapia prelungită.o evaluare atentă pentru a exclude cancerul ovarian recomandat dacă chisturile ovariene nu regresează spontan.a

precauții generale

evaluarea și monitorizarea adecvată a pacientului

înainte de inițierea tratamentului și de fiecare ciclu ulterior de tratament, efectuați o examinare pelviană amănunțită și excludeți sarcina, mărirea ovarelor sau chistul ovarian.A (vezi contraindicații sub Precauții.)

înainte de inițierea tratamentului, evaluați nivelurile adecvate de estrogen endogen (de exemplu., de la frotiuri vaginale, biopsie endometrială, test de estrogen urinar și răspuns la sângerare la progesteron).a

înainte de inițierea tratamentului, evaluați funcția hepatică.a

dacă există sângerări vaginale anormale, evaluați cu atenție pentru a exclude leziunile neoplazice.a

efectuarea biopsiei endometriale înainte de inițierea tratamentului la femeile cu risc crescut de endometrioză sau carcinom endometrial (de exemplu, femeile în vârstă).a

fibrom uterin

posibila extindere a fibromului uterin existent; utilizați cu precauție la femeile cu fibrom uterin.a

gestație la Plural

riscul ovulațiilor multiple cu sarcini la plural rezultate, inclusiv sarcina tubară bilaterală și sarcina tubară și intrauterină coexistentă;a poate fi asociată cu doze mai mari.B (vezi limitele de prescriere sub dozare și Administrare.)

populații specifice

sarcină

categoria X. A (vezi morbiditatea și mortalitatea fetală/neonatală și vezi, de asemenea, contraindicații, sub Precauții.)

lactație

nu se cunoaște dacă clomifenul este distribuit în lapte. o precauție dacă este utilizată la femeile care alăptează.un clomifen poate reduce lactația la unele femei.a

bărbați

tumori testiculare și ginecomastie raportate; cu toate acestea, relația cauzală dintre tumorile testiculare și clomifen nu a fost determinată.a

reacții Adverse frecvente

mărirea ovarelor; disconfort abdominal sau pelvin incluzând distensie, balonare sau durere; bufeuri (bufeuri).B

interacțiuni pentru clomifen

nu se cunosc interacțiuni medicamentoase.a

farmacocinetica clomifenului

absorbție

biodisponibilitate

bine absorbită după administrare orală.A B

eliminare

Metabolism

soarta metabolică exactă nu este clar stabilită; medicamentul pare să fie metabolizat în ficat.b

cale de eliminare

excretat în fecale (42%) și urină (8%).a b

timp de înjumătățire

5 zile;B cu toate acestea, radioactivitatea detectată în fecale până la 6 săptămâni după administrarea orală a medicamentului radiomarcat.A B

stabilitate

depozitare

Oral

comprimate

recipiente etanșe, rezistente la lumină, la 15-30 CMC; a se proteja de căldură și umiditate excesivă.A B

acțiuni

• prezintă proprietăți estrogenice și anti-estrogenice;un mecanism precis de acțiune B în inducerea ovulației femeilor anovulatorii necunoscute.b

• interacționează cu țesuturile care conțin estrogen-receptor (de exemplu, hipotalamus, hipofiză, ovar, endometru, vagin, col uterin).a poate concura cu estrogenul pentru situsurile de legare a receptorilor de estrogen și poate întârzia reaprovizionarea receptorilor de estrogen.a

• se pare că stimulează eliberarea gonadotropinelor hipofizare, FSH și LH, ceea ce duce la dezvoltarea și maturarea foliculului ovarian, ovulația și dezvoltarea și funcția ulterioară a corpului luteal.a b poate afecta în mod direct biosinteza hormonilor ovarieni.b

• nu există efecte progestative, androgenice sau antiandrogenice cunoscute; nu pare să afecteze funcția hipofizo-suprarenală sau hipofizo-tiroidiană.a b

Sfaturi pentru pacienți

• importanța discutării scopului și riscurilor terapiei și a procedurilor de monitorizare necesare.a

• riscul de sarcină multiplă; importanța informării pacienților cu privire la potențialele complicații și riscuri asociate sarcinilor multiple.a b

• importanța actului sexual temporizat corespunzător (adică coincide cu timpul așteptat al ovulației).importanța utilizării unui grafic bazal al temperaturii corpului sau a unui test adecvat de predicție a ovulației pentru a determina dacă a apărut ovulația.a b

• risc de tulburări vizuale (de exemplu, estompare, diplopie, fotofobie);A B importanța informării clinicienilor dacă apar simptome vizuale adverse.a b aveți grijă când conduceți vehicule sau folosiți utilaje, în special în condiții de iluminare variabilă.a b

• importanța informării clinicienilor dacă apar dureri pelvine sau abdominale, creștere în greutate, disconfort sau distensie.a

• importanța informării femeilor cu privire la riscul de afectare fetală dacă este administrat în timpul sarcinii; importanța excluderii sarcinii înainte de fiecare ciclu de tratament.a

• importanța informării clinicienilor despre terapia concomitentă existentă sau avută în vedere, inclusiv medicamentele eliberate pe bază de rețetă și OTC, precum și orice boli concomitente.a b

• importanța informării pacienților cu privire la alte informații importante de precauție.a b (vezi avertismente.)

preparatele

excipienții din preparatele medicamentoase disponibile în comerț pot avea efecte importante din punct de vedere clinic la unele persoane; consultați etichetarea specifică a produsului pentru detalii.

vă rugăm să consultați ASHP Drug penuria Centrul de resurse pentru informații cu privire la penuria de una sau mai multe dintre aceste preparate.

* disponibil de la unul sau mai mulți producători, distribuitori și/sau repackager după nume generic (neproprietar)

Întrebări frecvente

• care sunt utilizările și efectele secundare ale capsulelor enclomifen?

Disclaimer Medical