AINS (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene)

• ce sunt AINS?
• cum funcționează AINS?
• care sunt diferitele tipuri de AINS?
  • AINS neselective
  • AINS Selective
• pentru ce se utilizează AINS?
• când nu trebuie utilizat un AINS?
• precauții cu utilizarea AINS
• AINS și ulcere gastrice
• AINS și risc de atac de cord
• care sunt posibilele reacții adverse la AINS?

ce sunt AINS?

medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) sunt un tip de medicament foarte frecvent prescris (dintre care multe sunt disponibile fără prescripție medicală) care pot reduce durerea, inflamația și, de asemenea, pot reduce temperatura corpului în timpul febrei.

de asemenea, au unele efecte, mai puțin de dorit, cum ar fi reducerea producției de substanțe care protejează stomacul, oprirea trombocitelor (celulele care sunt vitale în formarea cheagurilor pentru a opri sângerarea) să funcționeze la fel de eficient și reducerea ușoară a cantității de sânge care curge către rinichi, făcând arterele care le alimentează să se restrângă.

cum funcționează AINS?

AINS acționează prin inhibarea unei enzime (o substanță chimică care determină apariția altor reacții chimice) numită ciclooxigenază (denumită uneori COX). Această enzimă este crucială pentru producerea de substanțe chimice numite prostaglandine, care sunt substanțe care au câteva roluri diferite, dintre care unul este de a provoca inflamații. Deci, prin oprirea enzimei, se produc mai puține prostaglandine, ceea ce duce la mai puține inflamații și dureri.

care sunt diferitele tipuri de AINS?

cele două clase de AINS sunt ‘neselective’ și ‘selective’. Cu toate acestea, pentru a înțelege diferențele dintre ele, este nevoie de mai multe explicații despre modul în care funcționează.

enzima ciclooxigenază (COX) este de fapt prezentă în două forme diferite, COX-1 și COX-2, fiecare cu un set similar, dar distinct de acțiuni. COX – 2 este enzima responsabilă de inflamație și febră, în timp ce COX-1 îndeplinește de fapt alte funcții, cum ar fi protejarea mucoasei gastrice (mucoasa stomacului) de acidul pe care stomacul îl produce în mod natural. COX – 1 Joacă, de asemenea, un rol în a face trombocitele să se lipească împreună pentru a forma cheaguri. Ambele reduc fluxul de sânge către rinichi.

una dintre problemele cu AINS este că blochează ambele tipuri de enzimă COX, astfel încât în timp ce inflamația și durerea au fost reduse, la fel au fost și unele dintre efectele bune ale prostaglandinelor, cum ar fi protecția mucoasei stomacului. De aceea, recent a existat apariția a ceea ce sunt cunoscute sub numele de AINS Selective. Acestea sunt medicamente care vizează doar enzima COX-2 Care este responsabilă de durere și inflamație, fără a afecta producerea de factori de protecție pentru stomac.

AINS neselective

AINS neselective sunt medicamente care inhibă ambele tipuri de enzimă COX și, prin urmare, sunt asociate cu un risc crescut de ulcerații gastrice, presupuse a fi atât prin reducerea protecției gastrice care este asigurată de prostaglandine, cât și prin iritarea directă a mucoasei gastrice. Exemple de AINS neselective includ:

• aspirina;
• Diclofenac;
• Ibuprofen;
• Naproxen;
• acid Mefenamic;
• Indometacin;
• Ketoprofen;
• Piroxicam.

acestea sunt vândute sub o mulțime de nume de marcă diferite, atât de multe încât nu este practic să le enumerăm aici.

AINS Selective

AINS Selective inhibă numai enzima COX-2, permițând producerea prostaglandinelor care protejează stomacul, ameliorând în același timp febra, durerea și inflamația. Ei nu au efecte anti-trombocite asociate cu AINS neselective și deci nu modifică coagularea. AINS selective sunt:

• Celebrex( celecoxib); și
• Mobic (meloxicam) (la doze de 7, 5 mg pe zi sau mai puțin).

pentru ce se utilizează AINS?

AINS pot juca un rol în tratamentul multor afecțiuni diferite care implică inflamație, durere sau ambele. AINS pot fi utilizate în tratamentul:

• poliartrită reumatoidă;
• spondilită anchilozantă;
• artrită psoriazică;
• artrită reactivă;
• gută acută;
• dureri menstruale;
• dureri osoase metastatice;
• osteoartrită;
• dureri de cap și migrene;
• durere postoperatorie;
• durere ușoară până la moderată datorată inflamației și leziunilor tisulare;
• febră;
• colică renală;
• proprietățile antiplachetare ale AINS (cel mai frecvent aspirina) sunt utilizate pentru a proteja inima prin oprirea formării cheagurilor.

când nu trebuie utilizat un AINS?

Condițiile au fost AINS sunt în general evitate includ:

• astm sensibil la AINS;
• rinită;
• urticarie (alergie ca răspuns la AINS);
• sângerare gastrointestinală activă;
• ulcer gastric sau duodenal;
• sarcina: dacă se administrează în stadiile tardive ale sarcinii, AINS pot provoca închiderea unui ductus arteriosus fetal (un mic vas de legătură care permite sângelui fetal să ocolească plămânii și, de obicei, se închide după naștere). De asemenea, pot provoca insuficiență renală fetală, inhibarea agregării plachetare și pot întârzia travaliul și nașterea. În ciuda acestui fapt, acestea pot fi utilizate în timpul sarcinii sub supravegherea medicului dacă simt că beneficiile vor depăși riscurile;
• lactație: deși nu este recomandat mamelor care alăptează, ibuprofenul pare sigur. Există mai puține date despre inhibitorii selectivi ai COX-2, deși par, de asemenea, să fie siguri.

trebuie remarcat faptul că fiecare agent individual poate avea un profil diferit de contraindicații și, dacă sunteți îngrijorat, trebuie să consultați informațiile despre produs sau, de preferință, medicul dumneavoastră.

precauții cu utilizarea AINS

AINS trebuie utilizate cu precauție la pacienții cu următoarele afecțiuni:

• astm: AINS au fost cunoscute, rareori, pentru a provoca constricția căilor respiratorii care pot face ca astmul să apară temporar;
• boala Crohn;
• sângerări gastrointestinale anterioare;
• tulburări de coagulare: majoritatea agenților neselectivi cresc riscul de sângerare, în timp ce AINS selective și, eventual, diclofenac, pot crește riscul de coagulare;
• vânătăi (pot fi agravate);
• insuficiență cardiacă sau hipertensiune arterială: poate fi agravată puțin după retenția de sodiu și lichide, secundară fluxului sanguin redus rinichi;
• insuficiență renală;
• insuficiență hepatică;
• pacienți cu risc cardiovascular crescut: AINS pot să nu fie adecvate pentru tratamentul cu anumiți inhibitori selectivi ai COX-2 sau diclofenac;
• pacienți cu doze mici de aspirină: acești pacienți au un risc cardiovascular crescut cu utilizarea agenților selectivi COX-2, iar utilizarea aspirinei neagă orice beneficii pe care le pot avea în reducerea riscului de ulcer.

AINS și ulcerații gastrice

scăderea prostaglandinelor protectoare de către AINS de tip vechi determină iritarea mucoasei stomacului, provocând greață, dificultăți la înghițire și, cel mai grav, ulcere gastrice. Acestea pot exploda ocazional provocând cantități mari de sângerare. Simptomele gastro-intestinale ar putea fi foarte severe, cu un risc de spitalizare de 5 până la 6 ori mai mare decât un utilizator non-AINS. În Australia, Acest lucru duce la până la 4.500 de internări în spital și până la 400 de decese în fiecare an.

utilizarea unui inhibitor selectiv al COX-2 poate fi foarte utilă la pacienții care iau AINS pe termen lung și, prin urmare, prezintă un risc crescut de ulcerații gastrice. S-a demonstrat că un AINS selectiv, cum ar fi celecoxib (Celebrex), reduce riscul de ulcerație gastrică, unele studii arătând că a redus cantitatea de ulcere la cea de a lua un placebo (care este practic o pastilă de zahăr fără ingrediente active). Acesta a fost cu 87,5% mai mic decât la pacienții care au luat un AINS tradițional.

trebuie remarcat totuși că utilizarea unui AINS neselectiv nu înseamnă cu siguranță că veți dezvolta un ulcer gastric și nici nu înseamnă că agenții selectivi sunt perfecți. Unele alte studii au arătat că celebrex cu siguranță reduce rata ulcerelor gastrice în comparație cu un medicament precum Naproxen, dar numai la o rată comparabilă cu un alt AINS neselectiv, diclofenac.

AINS și risc de atac de cord

riscul cardiac pentru AINS a primit multă atenție atât în mass-media, cât și în cadrul profesiei medicale; și pe bună dreptate, deoarece sunt medicamente prescrise foarte frecvent și orice efecte adverse pot afecta o mulțime de oameni. Preocupările inițiale au fost ridicate în 2004, când studiile au arătat că Vioxx (rofecoxib), un tip de AINS selectiv care a fost scos de pe piață, a crescut riscul de a avea un eveniment cardiac (de obicei un atac de cord). De atunci, au existat o mulțime de cercetări care au analizat dacă a fost sau nu ceva care s-a întâmplat doar cu Vioxx sau este asociat cu multe (sau chiar toate) AINS.

un studiu publicat în Journal of the American Medical Association a analizat peste 233 de articole și a reunit rezultatele celor 23 despre care au crezut că îndeplinesc un standard suficient de ridicat pentru a fi reexaminate. Ei au combinat rezultatele din toate aceste studii, astfel încât acestea ar putea avea o privire detaliată la toate AINS diferite. Acest lucru le-a dat 86.193 de cazuri de evenimente cardiovasculare și mai mult de 528.000 de controale (persoane fără probleme cardiace sau care nu au luat AINS) pentru a oferi o calitate ridicată a datelor. Au găsit următoarele rezultate:

• Rofecoxibul (Vioxx) a determinat cu siguranță o creștere a evenimentelor cardiovasculare, iar cu cât doza este mai mare, cu atât este mai mare probabilitatea unui eveniment. Acesta este motivul pentru care a fost eliminat de pe piață;
• alți agenți neselectivi aflați încă pe piață au crescut, de asemenea, riscul de evenimente cardiovasculare dacă sunt luați în doze normale;
• creșterile evenimentelor cardiovasculare nu au fost universale pentru inhibitorii selectivi ai COX-2 la doze normale, iar unele sunt încă disponibile care par să nu crească riscul.

un studiu efectuat în Europa a încercat să demistifice în cele din urmă comparațiile dintre AINS și inhibitorii selectivi ai COX-2. Cercetătorii au adunat date din mai multe studii clinice anterioare pentru a compara incidența evenimentelor gastro-intestinale și cardiovasculare grave. Cercetătorii au descoperit, în ansamblu, COX-2 îninitorii au provocat efecte gastro-intestinale mai puțin grave, fără a provoca o creștere semnificativă a atacurilor de cord și a accidentelor vasculare cerebrale. Aceasta a fost pentru cinci coxibi diferiți, și anume celecoxib, valdecoxib, etoricoxib, rofecoxib și lumiracoxib. În mod surprinzător, foștii doi agenți au provocat de fapt mai puține evenimente cardiovasculare în comparație direct cu tratamentele tradiționale AINS.

aceste rezultate pot fi un anumit confort pentru pacienții care iau tratamente antiinflamatorii pe termen lung la doze normale, deoarece par să arate că nu toate sunt asociate cu un risc cardiovascular crescut. Cu toate acestea, acest lucru nu înseamnă că la doze mai mari nu există pericol pe termen lung și acest lucru trebuie discutat întotdeauna cu un medic, cântărind riscurile de a fi pe termen lung AINS sau COX-2 tratament cu beneficiile durerii și inflamației reduse.

care sunt posibilele reacții adverse la AINS?

unele reacții destul de frecvente (care apar la mai mult de 1 din 20 de persoane)la AINS includ:

• greață;
• dispepsie (disconfort digestiv);
• ulcerații sau sângerări gastro-intestinale;
• creșterea enzimelor hepatice;
• diaree;
• cefalee;
• ochi uscați;
• amețeli;
• retenție de sare și lichide;
• hipertensiune.

reacțiile mai puțin frecvente (care apar între 1 din 20 și 1 din 100 de persoane) includ:

• ulcerații esofagiene;
• insuficiență cardiacă;
• insuficiență renală;
• confuzie;
• bronhospasm (constricție a căilor respiratorii);
• erupție cutanată tranzitorie.

reacțiile foarte rare (care apar la mai puțin de 1 din 100 persoane) includ:

• inflamația vezicii urinare;
• sindrom nefrotic;
• insuficiență renală acută;
• fotosensibilitate;
• hepatită (inflamație a ficatului);
• meningită aseptică;
• vedere încețoșată;
• tinitus.

1. Australian Medicamente Manual. . AINS. Ianuarie, 2007. Disponibil la adresa URL: http://www.amh.net.au (ultima accesare 15 / 03 / 07)
2. McGettigan P, Henry D. O revizuire sistematică a studiilor observaționale ale inhibitorilor selectivi și neselectivi ai ciclooxigenazei 2. JAMA. 2006;296(13):1633-44.
3. MIMS Australia. Brufen. 2006. Disponibil la URL: http://www.mims.com.au (ultima accesare 31/04/07)
4. MIMS Australia. Celebrex. 2007. Disponibil la adresa URL: http://www.mims.com.au (ultima accesare 31/04/07)
5. Moore R, Derry s, McQuay H. inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2 și medicamente antiinflamatoare nesteroidiene: echilibrarea riscului gastro-intestinal și cardiovascular, BMC Tulburări musculo-scheletice 2007; 8 (73): 1-11.
6. Murtagh, J. Practică Generală (Ediția A Treia), Sydney: McGraw-Hill 2005.

medicamente utilizate în acest tratament:

• Celebrex (Celecoxib)
• Diclofenac-BC (Diclofenac)
• Feldene (Piroxicam)
• Mobic (Meloxicam)
• Naprogesic (Naproxen sodium)
• Nurofen (Ibuprofen)
• Vioxx (no longer available) (Rofecoxib)
• Voltaren Rapid 12.5/ 25/ 50 (Diclofenac potassium)

This treatment is used for the following conditions:

• Ankylosing spondylitis
• Dysmenorrhoea
• Gout (crystal deposition disorders)
• Headache
• Migraine
• Osteoarthritis
• Reactive arthritis
• Rheumatoid arthritis