aby skuteczniej transportować zarówno dietetyczny, jak i syntetyzowany cholesterol, jest on przekształcany w estry cholesterolu. Wolny cholesterol może być pobierany przez lipoproteiny, ale ogranicza się do zewnętrznej powierzchni cząsteczki. Poprzez przekształcenie cholesterolu w estry cholesterolu więcej cholesterolu można pakować do wnętrza lipoprotein. To znacznie zwiększa pojemność lipoprotein, umożliwiając bardziej wydajny transport cholesterolu przez krwiobieg.
Rysunek 1. Lecytyna:Acylotransferaza cholesterolu (LCAT) znajduje się w tkankach obwodowych i wykorzystuje fosfatydylocholinę jako źródło łańcuchów acylowych.
różne enzymy katalizują konwersję cholesterolu do estru cholesterolu w zależności od lokalizacji reakcji. Przemiana cholesterolu w Ester cholesterolu jest katalizowana głównie przez lecytynę: acylotransferazę cholesterolu (LCAT) w tkankach obwodowych (patrz rycina 1). W świetle cholesterol w diecie wchłaniany przez enterocyty jest estryfikowany przez acylo-koenzym A: cholesterol acylotransferaza 2 (ACAT2), która występuje zarówno w jelicie, jak i wątrobie (patrz rycina 2). ACAT1 występuje we wszystkich tkankach. LCAT i ACAT różnią się również źródłami, których używają dla łańcuchów acylowych. LCAT używa fosfatydylocholiny, podczas gdy ACAT używa acyl-CoA. Hamowanie tych enzymów jest jednym ze sposobów obniżania krążących lipidów w osoczu.