ReviewThe markedet for kirale legemidler: Kirale brytere versus de novo enantiomerisk rene forbindelser

Denne gjennomgangen artikkelen er rettet mot å gi en oversikt over dagens marked for kirale legemidler ved å utforske som er i dag tendens, for den farmasøytiske industrien, enten å utnytte kirale bytte praksis fra allerede markedsførte racemates eller å utvikle de novo enantiomerisk rene forbindelser. En kortfattet illustrasjon av de viktigste teknikkene utviklet for å vurdere absolutt konfigurasjon (AC) og enantiomere renhet av kirale legemidler har blitt gitt, hvor det ble lagt større vekt på bidraget fra enantioselektiv kromatografi (HPLC, SFC og UHPC).

Etterpå fokuserte vi vår studie På kohorten av 45 nye legemidler som ble godkjent AV US Food And Drug Administration (FDA) I 2015. VI hentet den kjemiske strukturen til de nye stoffene fra FDA-godkjennelseskjemivurderinger som er tilgjengelige på databasen til byråets Senter FOR Narkotikaevaluering og Forskning (CDER), og vi valgte en undergruppe (dvs.44% av kohorten) av Småmolekylære aktive farmasøytiske ingredienser (Apier) som inneholder en eller flere chiralitetssentre.

på grunnlag AV FDA-dossierene som ble undersøkt, viste det seg at alle kirale legemidler godkjent AV FDA i 2015 er enantiomerisk rene forbindelser med en veldefinert AC, med unntak av en, nemlig lesinurad, som har blitt lisensiert som racemat av to enantiomere atropoisomerer, som oppstår på grunn av den hindrede rotasjonen rundt enkelt C-N–bindingen i naftalen-ringen. Til slutt har ingen av de tidligere utviklede racemates blitt byttet til single-enantiomer-versjonen i 2015.

Legg igjen en kommentar

Din e-postadresse vil ikke bli publisert.