Abstrakt
adrenerge blokkerende midler tolazolin, fentolamin, piperoksan, yohimbin, fenoksybenzamin, bretylium og guanetidin blokkerer eksitatoriske virkninger både av kolinerge nerver og tilsatt acetylkolin på en rekke glattmuskelpreparater fra virveldyr. Disse kolinerge blokkerende handlingene forekom ofte med konsentrasjoner lavere enn de som kreves for å blokkere responsen fra marsvinets vas deferens til stimulering av den adrenerge hypogastriske nerven. Anti-acetylkolin aktiviteter av disse stoffene har blitt studert i detalj, ved hjelp av marsvin endetarm og padde blæren som testorganer. I preparater som er følsomme for eserin, konkurrerte anticholinesterasevirkningene av legemidlene med deres anti-acetylkolinvirkninger, slik at enten potensiering eller blokk av respons på acetylkolin og kolinerg nervestimulering oppstod med forskjellige konsentrasjoner. Responsen fra paddeblæren til acetylkolin ble ikke forsterket av eserin. Dette gjorde at antagonismen av acetylkolin av de antiadrenerge legemidlene kunne estimeres uten interferens fra deres antikolinesteraseaktivitet. Når blokkeringsaktivitet ble vurdert på marsvin endetarm tidligere behandlet med dyflos, var resultatene kvalitativt lik de på paddeblæren. Fenoksybenzamin blokkerer ofte fullstendig respons både til tilsatt acetylkolin og til kolinerg nervestimulering i konsentrasjoner mindre enn de som kreves for å blokkere adrenerge nerver. Guanetidin og piperoksan viser også sterk kolinerg blokkeringsaktivitet. Bretylium, yohimbin, tolazolin og fentolamin var mindre potente. Imidlertid, i konsentrasjoner som kreves for å blokkere effekten på vas deferensene av hypogastrisk nervestimulering, halverte disse stoffene i det minste effekten av acetylkolin og ofte av kolinerg nervestimulering. Det konkluderes med at disse adrenerge blokkere ikke kan brukes til å skille entydig mellom adrenerge og kolinerge nerver. For pålitelig analyse av autonom innervering må stoffene som frigjøres ved nervestimulering identifiseres ved spesifikke biokjemiske teknikker eller bioassay.