NSAIDs (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler)

• Hva Er NSAIDs?
• Hvordan Virker NSAIDs?
• hva er de forskjellige Typene Av NSAIDs?
  • Ikke-selektive NSAIDs
  • Selektive NSAIDs
• Hva Brukes NSAIDs til?
• når skal IKKE ET NSAID brukes?
• Forholdsregler ved Bruk Av NSAIDs
• NSAIDs og magesår
• NSAIDs og hjerteinfarkt risiko
• hva er mulige bivirkninger På NSAIDs?

Hva Er NSAIDs?

Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) er en svært vanlig foreskrevet type stoff (hvorav mange er tilgjengelige over disk uten resept) som kan redusere smerte, betennelse og også senke kroppens temperatur under feber.

De har også noen, mindre ønskelige effekter som å redusere produksjonen av stoffer som beskytter magen, stoppe blodplater (cellene som er avgjørende for dannelsen av blodpropper for å stoppe blødning) fra å fungere så effektivt, og mildt redusere mengden blod som strømmer til nyrene ved å gjøre arteriene som forsyner dem sammen.

hvordan Virker NSAIDs?

NSAIDs arbeid er ved å hemme et enzym (et kjemikalie som forårsaker andre kjemiske reaksjoner oppstår) kalt cyklooksygenase (noen ganger referert TIL SOM COX). Dette enzymet er avgjørende for produksjon av kjemikalier kalt prostaglandiner, som er stoffer som har noen forskjellige roller, hvorav en er å forårsake betennelse. Så ved å stoppe enzymet produseres færre prostaglandiner som fører til mindre betennelse og smerte.

hva er de forskjellige Typene Av NSAIDs?

de to klassene Av NSAIDs er ‘ikke-selektive’ og ‘selektive’. For å forstå forskjellene mellom dem krever imidlertid litt mer forklaring om hvordan de fungerer.

cyklooksygenase (COX) enzymet er faktisk tilstede i to forskjellige former, COX-1 OG COX-2, hver med et lignende, men tydelig sett med handlinger. COX-2 er enzymet som er ansvarlig for betennelse og feber, MENS COX-1 faktisk utfører andre funksjoner som å beskytte mageslimhinnen (magesekken) fra syren som magen naturlig produserer. COX-1 spiller også en rolle i å få blodplater til å holde seg sammen for å danne blodpropper. Begge reduserer blodstrømmen til nyrene, skjønt.

Et av problemene Med NSAIDs er at de blokkerer begge typer COX-enzymet, så mens betennelse og smerte ble redusert, var det også noen av de gode effektene av prostaglandiner som beskyttelse av mageslimhinnen. Det er derfor nylig har det vært advent av det som er kjent Som ‘Selektive NSAIDs’. Dette er stoffer som bare retter SEG mot cox-2-enzymet som er ansvarlig for smerte og betennelse, uten å påvirke produksjonen av beskyttelsesfaktorer for magen.

Ikke-selektive NSAIDs

Ikke-selektive NSAIDs er legemidler som hemmer BEGGE typer COX-enzymet og dermed er forbundet med økt risiko for magesår, antatt å være både gjennom reduksjon i gastrisk beskyttelse som er gitt av prostaglandiner, samt direkte irritasjon av mageslimhinnen. Eksempler på IKKE-selektive NSAIDS inkluderer:

• Aspirin;
• Diklofenak;
• Ibuprofen;
• Naproksen;
• Mefenaminsyre;
• Indometacin;
• Ketoprofen;
• Piroksikam.

disse selges under mange forskjellige merkenavn, så mange at det er upraktisk å liste dem her.

Selektive NSAIDs

Selektive NSAIDs hemmer BARE cox-2-enzymet, noe som muliggjør produksjon av prostaglandiner som beskytter magen, samtidig som de lindrer feber, smerte og betennelse. De har ingen anti-blodplateeffekter forbundet med ikke-selektive NSAIDs og endrer derfor ikke koagulering. De selektive Nsaidene er:

• Celebrex (celekoksib); og
• Mobic (meloksikam) (ved doser på 7,5 mg daglig eller mindre).

Hva Brukes NSAIDs til?

NSAIDs kan spille en rolle i behandlingen av mange forskjellige forhold som involverer betennelse, smerte eller begge deler. Nsaid kan brukes til behandling av:

• Revmatoid artritt;
• Bekhterevs sykdom;
• Psoriasisartritt;
• Reaktiv artritt;
• Akutt gikt;
• Periodesmerter;
• Metastatisk bensmerte;
• Osteoartritt;
• Hodepine og migrene;
• Postoperative smerter;
• Mild til moderat smerte på grunn Av betennelse og vevsskade;
• Feber;
• nyrekolikk;
• Antiblodplateegenskapene Til NSAIDs (oftest aspirin) brukes til å beskytte hjertet ved å stoppe dannelsen av blodpropper.

når skal IKKE ET NSAID brukes?

Forhold Hvor NSAIDs generelt unngås inkluderer:

• NSAID-sensitiv astma;
• Rhinitt;
• Urtikaria (allergi som respons På NSAIDs);
• Aktiv gastrointestinal blødning;
• magesår eller duodenalsår;
• Graviditet: Hvis Gitt i de sene stadier av svangerskapet, Kan NSAIDs føre til lukking av en foster ductus arteriosus (en liten forbindelsesfartøy som gjør at fosterblod å omgå lungene og vanligvis lukkes etter fødselen). De kan også forårsake nedsatt føtal nyrefunksjon, hemming av blodplateaggregasjon og kan forsinke arbeid og fødsel. Til tross for dette kan de fortsatt brukes under graviditet under tilsyn av lege hvis de føler at fordelene vil oppveie risikoen;
• Amming: mens det ikke anbefales for ammende mødre, virker ibuprofen trygt. Det er mindre data om selektive COX-2-hemmere, selv om de også ser ut til å være trygge.

det bør bemerkes at hver enkelt agent kan ha en annen profil av kontraindikasjoner, og hvis du er bekymret, bør du konsultere produktinformasjonen eller helst legen din.

Forholdsregler Ved Bruk Av NSAIDs

NSAIDs bør brukes med forsiktighet hos pasienter med følgende tilstander:

• Astma: NSAIDs har vært kjent, sjelden, for å forårsake innsnevring av luftveiene som kan gjøre astma flare midlertidig;
• Crohns sykdom;
• tidligere gastrointestinal blødning;
• Koagulasjonsforstyrrelser: de fleste ikke-selektive midler øker risikoen for blødning, mens selektive NSAIDs, og muligens diklofenak, kan øke risikoen for koagulering;
• Blåmerker (kan bli verre);
• Hjertesvikt eller hypertensjon: Kan bli litt verre etter natrium-og væskeretensjon, sekundært til redusert blodlevring. til nyrene;
• nedsatt nyrefunksjon;
• nedsatt leverfunksjon;
• pasienter med økt kardiovaskulær risiko: NSAIDs kan ikke være egnet for behandling med visse selektive COX-2-hemmere eller diklofenak;
• Pasienter på lavdose aspirin: disse pasientene har økt kardiovaskulær risiko ved bruk AV cox-2 selektive midler, og bruk av aspirin negerer eventuelle fordeler de kan ha for å redusere sårrisiko.

NSAIDs og magesår

senking av beskyttende prostaglandiner av gamle NSAIDS forårsaker slimhinnen i magen til å bli irritert, forårsaker kvalme, problemer med å svelge og, mest alvorlig, magesår. Disse kan noen ganger briste forårsaker store mengder blødning. Gastrointestinale symptomer kan være svært alvorlige, med en 5 til 6 ganger høyere risiko for sykehusinnleggelse enn en IKKE-NSAID-bruker. I Australia fører dette til opptil 4500 sykehusinnleggelser og opptil 400 dødsfall hvert år.

bruk av en selektiv COX – 2-hemmer kan være svært nyttig hos pasienter som er på Langsiktige NSAIDs og dermed har høy risiko for magesår. Et selektivt NSAID som celecoxib (Celebrex) har vist seg å redusere risikoen for magesår, med noen studier som viser at det reduserte mengden sår til å ta placebo (som i utgangspunktet er en sukkerpille uten aktive ingredienser). Dette var en imponerende 87,5% lavere enn hos pasienter som tok et tradisjonelt NSAID.

det bør imidlertid bemerkes at bruken av et IKKE-selektivt NSAID absolutt ikke betyr at du vil utvikle magesår, og det betyr heller ikke at selektive midler er perfekte. Noen andre studier har vist at celebrex sikkert senker frekvensen av magesår sammenlignet med et stoff som Naproxen, men bare til en hastighet som er sammenlignbar med et annet ikke-selektivt NSAID, diklofenak.

NSAIDs og hjerteinfarkt risiko

hjerterisikoen for NSAIDs har fått mye oppmerksomhet både i media og innen medisinsk yrke; og med rette, da de ofte er foreskrevet medisiner og eventuelle bivirkninger kan påvirke mange mennesker. De første bekymringene ble reist i 2004 da studier viste At Vioxx (rofecoxib), en type selektivt NSAID som siden har blitt tatt av markedet, økte risikoen for å få en hjertehendelse (vanligvis et hjerteinfarkt). Siden da har det vært mye forskning som ser på om det var noe som bare skjedde Med Vioxx, eller er forbundet med mange (eller til og med alle) NSAIDs.

En studie publisert I Journal Of The American Medical Association så på over 233 artikler, og samlet resultatene fra de 23 som de trodde møtte en høy nok standard til å bli undersøkt på nytt. De kombinerte resultatene fra alle disse forsøkene slik at de kunne se nærmere på alle Forskjellige NSAIDs. Dette ga dem 86.193 tilfeller av kardiovaskulære hendelser, og mer enn 528.000 ‘kontroller’ (personer uten hjerteproblemer eller som ikke tok Nsaid) for å gi høy kvalitet på data. De fant følgende resultater:

• Rofecoxib (Vioxx) forårsaket definitivt en økning i kardiovaskulære hendelser, og jo høyere dosering jo høyere er sannsynligheten for en hendelse. Dette er grunnen til at det ble fjernet fra markedet;
• Noen andre ikke-selektive midler som fortsatt er på markedet, økte også risikoen for kardiovaskulære hendelser hvis de ble tatt ved normale doser;
• Økninger i kardiovaskulære hendelser var ikke universelle for selektive COX-2-hemmere ved normale doser, og noen er fortsatt tilgjengelige som ikke ser ut til å øke risikoen.

en studie utført I Europa forsøkte endelig å avmystifisere sammenligningene Mellom NSAIDs og selektive COX-2-hemmere. Forskere samlet data fra flere tidligere kliniske studier for å sammenligne forekomsten av alvorlige gastrointestinale og kardiovaskulære hendelser. Forskere fant på en helhet, COX-2 inhinitors forårsaket mindre alvorlige gastrointestinale effekter uten å forårsake en betydelig økning i hjerteinfarkt og slag. Dette var for fem forskjellige coxibs, nemlig celecoxib, valdecoxib, etoricoxib, rofecoxib og lumiracoxib. Overraskende de tidligere to agenter faktisk forårsaket mindre kardiovaskulære hendelser når direkte sammenlignet med tradisjonelle NSAID-behandlinger.

disse resultatene kan være litt trøst for pasienter som tar langsiktige antiinflammatoriske behandlinger ved normale doser, da de synes å vise at ikke alle er forbundet med økt kardiovaskulær risiko. Dette betyr imidlertid ikke at ved høyere doser er det ingen langsiktig fare, og dette bør alltid diskuteres med en lege, veier opp risikoen for å være på langsiktig NSAID eller COX-2 behandling med fordelene av senket smerte og betennelse.

hva er mulige bivirkninger Av NSAIDs?

noen ganske vanlige reaksjoner (forekommer hos mer enn 1 av 20 personer)på NSAIDs inkluderer:

• Kvalme;
• Dyspepsi (ubehag ved fordøyelse);
• gi-sår eller blødning;
• Forhøyede leverenzymer;
• Diare;
• Hodepine;
• Tørre øyne;
• Svimmelhet;
• salt-og væskeretensjon;
• Hypertensjon.

Mindre hyppige reaksjoner (forekommer hos mellom 1 av 20 og 1 av 100 personer) inkluderer:

• øsofageal sårdannelse;
• Hjertesvikt;
• nedsatt nyrefunksjon;
• Forvirring;
• Bronkospasme (innsnevring av luftveiene);
• Utslett.

Svært sjeldne reaksjoner (forekommer hos færre enn 1 av 100 personer) inkluderer:

• Betennelse i blæren;
• Nefrotisk syndrom;
• Akutt nyresvikt;
• Lysfølsomhet;
• Hepatitt (betennelse i leveren);
• Aseptisk meningitt;
• Sløret syn;
• Tinnitus.

1. Australian Medicines Handbook (Engelsk). . NSAID. Januar 2007. Tilgjengelig på URL: http://www.amh.net.au (sist besøkt 15/03/07)
2. McGettigan P, Henry D. En Systematisk Gjennomgang Av Observasjonsstudier Av Selektive Og Ikke-Selektive Hemmere Av Cyklooksygenase 2. JAMA. 2006;296(13):1633-44.
3. MIMS Australia. Brufen. 2006. Tilgjengelig PÅ URL: http://www.mims.com.au( sist besøkt 31/04/07)
4. MIMS Australia. Celebrex. 2007. Tilgjengelig på URL: http://www.mims.com.au (sist besøkt 31/04/07)
5. Moore R, Derry s, McQuay h. Cyclo-oxygenase-2 selektive hemmere og ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler: balansering av gastrointestinal og kardiovaskulær risiko, BMC Muskuloskeletale Lidelser 2007; 8 (73): 1-11.
6. Murtagh, J. Generell Praksis (Tredje Utgave), Sydney: McGraw-Hill 2005.

Legemidler som brukes i denne behandlingen:

• Celebrex (Celecoxib)
• Diclofenac-BC (Diclofenac)
• Feldene (Piroxicam)
• Mobic (Meloxicam)
• Naprogesic (Naproxen sodium)
• Nurofen (Ibuprofen)
• Vioxx (no longer available) (Rofecoxib)
• Voltaren Rapid 12.5/ 25/ 50 (Diclofenac potassium)

This treatment is used for the following conditions:

• Ankylosing spondylitis
• Dysmenorrhoea
• Gout (crystal deposition disorders)
• Headache
• Migraine
• Osteoarthritis
• Reactive arthritis
• Rheumatoid arthritis