Cleocin Vaginal Krem

Generisk Navn: clindamycin fosfat
Doseringsform: vaginal krem

Medisinsk vurdert av Drugs.com. sist oppdatert 1.Mars 2020.

• Oversikt
• Bivirkninger
• Dosering
• Profesjonell
• Interaksjoner
• Mer

KUN TIL INTRAVAGINAL BRUKIKKE TIL OFTALMISK, DERMAL ELLER ORAL BRUK

clindamycinfosfat er en vannløselig ester Av Det Semisyntetiske Antibiotika Produsert Av En 7(S)-Klor-Substitusjon Av 7(R)-Hydroksylgruppen Av Foreldreantibiotikumet Lincomycin. Det kjemiske navnet på clindamycinfosfat er metyl 7-chloro-6,7,8-trideoxy-6-(1-methyl-trans-4-propyl-L-2-pyrrolidinecarboxamido)-1-thio-L-threo-α–D-galacto-octopyranoside 2-(dihydrogenfosfat). Den har en molekylvekt på 504,96, og molekylformelen Er C18H34ClN2O8PS. Strukturformelen er representert nedenfor:

Cleocin Vaginal Krem 2%, er en halvfast, hvit krem, som inneholder 2% clindamycin fosfat, USP, i en konsentrasjon tilsvarende 20 mg clindamycin per gram. Kremets pH er mellom 3,0 og 6,0. Kremen inneholder også benzylalkohol, cetostearylalkohol, blandede fettsyreestere, mineralolje, polysorbat 60, propylenglykol, renset vann, sorbitanmonostearat og stearinsyre.

Hver applicatorful av 5 gram vaginal krem inneholder ca 100 mg clindamycin fosfat.

Cleocin Vaginal Krem – Klinisk Farmakologi

Virkningsmekanisme

Clindamycin Er et antibakterielt legemiddel (SE MIKROBIOLOGI).

Farmakokinetikk

etter en daglig intravaginal dose på 100 mg klindamycinfosfat vaginal krem 2%, administrert til 6 friske frivillige kvinner i 7 dager, ble omtrent 5% (fra 0,6% til 11%) av den administrerte dosen absorbert systemisk. Maksimal serumkonsentrasjon av klindamycin observert den første dagen var i gjennomsnitt 18 ng/mL (fra 4 til 47 ng/mL) og på dag 7 var den i gjennomsnitt 25 ng / mL (fra 6 til 61 ng/mL). Disse toppkonsentrasjonene ble oppnådd omtrent 10 timer etter dosering (4-24 timer).

etter en daglig intravaginal dose på 100 mg klindamycinfosfat vaginal krem 2%, administrert i 7 påfølgende dager til 5 kvinner med bakteriell vaginose, var absorpsjonen langsommere og mindre variabel enn det som ble observert hos friske kvinner. Omtrent 5% (fra 2% til 8%) av dosen ble absorbert systemisk. Maksimal serumkonsentrasjon av klindamycin observert den første dagen var i gjennomsnitt 13 ng/mL (fra 6 til 34 ng/mL) og på dag 7 var den i gjennomsnitt 16 ng / mL (fra 7 til 26 ng/mL). Disse toppkonsentrasjonene ble oppnådd omtrent 14 timer etter dosering (4-24 timer).

det var liten eller ingen systemisk akkumulering av klindamycin etter gjentatt vaginal dosering av klindamycinfosfat vaginal krem 2%. Den systemiske halveringstiden var 1,5 til 2,6 timer.

MIKROBIOLOGI

Virkningsmekanisme

Clindamycin hemmer bakteriell proteinsyntese ved binding TIL 23s RNA I 50s-underenheten av ribosomet. Clindamycin er overveiende bakteriostatisk. Selv om clindamycinfosfat er in vitro in vitro, omdanner hurtig in vivo hydrolyse det til aktivt clindamycin.

Resistens

Resistens mot klindamycin er oftest forårsaket av modifisering av målstedet på ribosomet, vanligvis ved kjemisk modifisering AV rna-baser ved punktmutasjoner I RNA eller av og til i proteiner. Kryssresistens er påvist mellom linkosamider, makrolider Og streptograminer B i enkelte organismer. Kryssresistens er påvist mellom klindamycin og lincomycin.

Antibakteriell Aktivitet

kultur-og følsomhetstesting av bakterier utføres ikke rutinemessig for å etablere diagnosen bakteriell vaginose( SE INDIKASJONER OG BRUK); standardmetode for følsomhetstesting av potensielle bakterielle patogener, Gardnerella vaginalis, Mobiluncus Spp., Eller Mycoplasma hominis, er ikke definert.

følgende in vitro-data er tilgjengelige, men deres kliniske betydning er ukjent. Clindamycin er aktivt in vitro mot de fleste isolater av følgende organismer som er rapportert å være assosiert med bakteriell vaginose:

• Bacteroides spp.
• Gardnerella vaginalis
• Mobiluncus Spp.
• Mycoplasma hominis
• Peptostreptococcus spp.

Indikasjoner Og Bruk For Cleocin Vaginal Krem

Cleocin Vaginal Krem 2%, er indisert ved behandling av bakteriell vaginose (tidligere referert Til Som Haemophilus vaginitt, Gardnerella vaginitt, ikke-spesifikk vaginitt, Corynebacterium vaginitt eller anaerob vaginose). Cleocin Vaginal Krem 2%, kan brukes til å behandle ikke-gravide kvinner og gravide kvinner i løpet av andre og tredje trimester. (SE KLINISKE STUDIER.)

NOTAT: For denne indikasjonen er en klinisk diagnose av bakteriell vaginose vanligvis definert ved tilstedeværelsen av en homogen vaginal utslipp som (a) har en pH på større enn 4,5, (b) avgir en «fiskaktig» amin lukt når den blandes med en 10% KOH-løsning, og (c) inneholder clue-celler ved mikroskopisk undersøkelse. Grams flekkresultater i samsvar med en diagnose av bakteriell vaginose inkluderer (a) markert redusert Eller fraværende Lactobacillus morfologi, (b) overvekt Av Gardnerella morphotype, og (c) fraværende eller få hvite blodlegemer.

Andre patogener som vanligvis er forbundet med vulvovaginitt, F.eks. Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, n. gonorrhoeae, Candida albicans og Herpes simplex virus bør utelukkes.

Kontra

Cleocin Vaginal Krem 2%, er kontraindisert hos personer med en historie med overfølsomhet for clindamycin, lincomycin, eller noen av komponentene i denne vaginal krem. Cleocin Vaginal Krem 2%, er også kontraindisert hos personer med en historie med regional enteritt, ulcerøs kolitt, eller en historie med «antibiotika-assosiert» kolitt.

Advarsler

Pseudomembranøs kolitt Er rapportert med nesten alle antibakterielle midler, inkludert klindamycin, og Kan variere i alvorlighetsgrad fra mild til livstruende. Oralt og parenteralt administrert klindamycin har vært forbundet med alvorlig kolitt som kan ende fatalt. Diare, blodig diare og kolitt (inkludert pseudomembranøs kolitt) er rapportert ved bruk av oralt og parenteralt administrert klindamycin, samt med topiske (dermale og vaginale) formuleringer av klindamycin. Derfor er det viktig å vurdere denne diagnosen hos pasienter som har diare etter administrering av clindamycin, selv når det administreres via vaginal rute, fordi ca. 5% av clindamyindosen absorberes systemisk fra skjeden.

behandling med antibakterielle midler endrer den normale flora i tykktarmen og kan tillate overvekst av clostridia.Studier indikerer at et toksin produsert Av Clostridium difficile er en primær årsak til» antibiotikaassosiert » kolitt.

etter at diagnosen pseudomembranøs kolitt er etablert, bør terapeutiske tiltak initieres. Milde tilfeller av pseudomembranøs kolitt reagerer vanligvis på seponering av legemidlet alene. I moderate til alvorlige tilfeller bør det tas hensyn til behandling med væsker og elektrolytter, proteintilskudd og behandling med et antibakterielt legemiddel som er klinisk effektivt mot Clostridium difficile kolitt.

symptomer på pseudomembranøs kolitt Kan Oppstå under eller etter antimikrobiell behandling.

Forholdsregler

Generelt

Cleocin Vaginal Krem 2%, inneholder ingredienser som vil forårsake brenning og irritasjon av øyet. Ved utilsiktet kontakt med øyet, skyll øyet med store mengder kaldt vann fra springen.

Bruk Av Cleocin Vaginal Krem 2% kan føre til overvekst av ikke-følsomme organismer i skjeden. I kliniske studier med 600 ikke-gravide kvinner som fikk behandling i 3 dager, Ble Candida albicans påvist, enten symptomatisk eller ved kultur, hos 8,8% av pasientene. Hos 9% av pasientene ble vaginitt registrert. Inkliniske studier med 1325 ikke-gravide kvinner som fikk behandling i 7 dager, Candida albicans ble påvist, enten symptomatisk eller ved kultur, hos 10,5% av pasientene. Vaginitt ble registrert hos 10,7% av pasientene. I 180 gravide kvinner som fikk behandling i 7 dager, Ble Candida albicans påvist, enten symptomatisk eller ved kultur, hos 13,3% av pasientene. Hos 7,2% av pasientene ble vaginitt registrert. Candida albicans, som rapportert her, inkluderer vilkårene: vaginal moniliasis og moniliasis (kropp som helhet). Vaginitt inkluderer vilkårene: vulvovaginal lidelse, vulvovaginitt, vaginal utslipp, trichomonal vaginitt og vaginitt.

Informasjon Til Pasienten

pasienten skal instrueres om ikke å delta i vaginalt samleie eller bruke andre vaginale produkter (som tamponger eller dusjer) under behandling med dette produktet.

pasienten bør også informeres om at denne kremen inneholder mineralolje som kan svekke lateks-eller gummiprodukter som kondomer eller vaginale prevensjonsmembraner. Derfor anbefales ikke bruk av slike produkter innen 72 timer etter behandling med Cleocin Vaginal Krem 2%.

Legemiddelinteraksjoner

Systemisk klindamycin har vist seg å ha nevromuskulære blokkerende egenskaper som kan forsterke virkningen av andre nevromuskulære blokkerende midler. Derfor bør det brukes med forsiktighet hos pasienter som får slike midler.

Karsinogenese, Mutagenese, Nedsatt Fertilitet

Langtidsstudier på dyr har ikke blitt utført med klindamycin for å vurdere karsinogent potensiale.

Gentoksisitetstester utført inkluderte en rotte mikronukleustest og En Ames-test. Begge testene var negative. Fertilitetsstudier hos rotter behandlet oralt med opptil 300 mg / kg / dag (31 ganger human eksponering basert på mg/m2) viste ingen effekter på fertilitet eller paringsevne.

Graviditet

Teratogene effekter

i kliniske studier med gravide kvinner har systemisk administrasjon av clindamycin i andre og tredje trimester ikke vært forbundet med økt frekvens av medfødte abnormiteter.

klindamycin vaginal krem bør kun brukes i første trimester av graviditet hvis det er klart nødvendig, og fordelene oppveier risikoen. Det foreligger ikke tilstrekkelige og velkontrollerte studier hos gravide kvinner i første trimester av svangerskapet.

Cleocin Vaginal Krem 2% har blitt studert hos gravide kvinner i løpet av andre trimester. Hos kvinner behandlet i syv dager ble unormalt arbeid rapportert hos 1,1% av pasientene som fikk klindamycin vaginal krem 2% sammenlignet med 0,5% av pasientene som fikk placebo.

Reproduksjonsstudier er utført hos rotter og mus ved bruk av orale og parenterale doser av klindamycin opptil 600 mg/kg/dag (henholdsvis 62 og 25 ganger maksimal human eksponering basert på kroppsoverflate) og har ikke vist tegn på skade på fosteret på grunn av klindamycin. Ganespalter ble observert hos fostre fra en musestamme behandlet intraperitonealt med klindamycin ved 200 mg / kg / dag (omtrent 10 ganger anbefalt dose basert på konvertering av kroppsoverflate). Siden denne effekten ikke ble observert i andre musestammer eller hos andre arter, kan effekten være stammespesifikk.

Ammende Mødre

Begrensede publiserte data basert på prøvetaking av brystmelk rapporterer at klindamycin forekommer i morsmelk hos mennesker i området mindre enn 0,5 til 3,8 mikrogram / mL ved doser på 150 mg oralt til 600 mg intravenøst. Det er ikke kjent om klindamycin utskilles i morsmelk hos mennesker etter bruk av vaginalt administrert klindamycinfosfat.

Clindamycin har potensial til å forårsake bivirkninger på det diende spedbarnets gastrointestinale flora. Hvis clindamycin kreves av en ammende mor, er det ikke en grunn til å slutte å amme, men et alternativt stoff kan foretrekkes. Overvåk det ammende barnet for mulige bivirkninger på mage-tarmfloraen, som diare, candidiasis (trøst, bleieutslett) eller sjelden, blod i avføringen som indikerer mulig antibiotikaassosiert kolitt.

utviklings-og helsemessige fordeler ved amming bør vurderes sammen med morens kliniske behov for klindamycin og eventuelle potensielle bivirkninger på det diende barnet fra klindamycin eller fra den underliggende tilstanden til moren.

Pediatrisk Bruk

Sikkerhet og effekt hos pediatriske pasienter er ikke fastslått.

Geriatrisk Bruk

Kliniske studier for Cleocin Vaginal Krem 2% inkluderte ikke tilstrekkelig antall personer i alderen 65 og over for å avgjøre om de responderer annerledes enn yngre personer. Annen rapportert klinisk erfaring har ikke identifisert forskjeller i respons mellom eldre og yngre pasienter.

Bivirkninger

Kliniske studier

Ikke-gravide Kvinner

i kliniske studier med ikke-gravide kvinner, avbrøt 1,8% av 600 pasienter som fikk Behandling med Cleocin Vaginal Krem 2% i 3 dager og 2,7% av 1325 pasienter som fikk behandling i 7 dager behandlingen på grunn av legemiddelrelaterte bivirkninger. Medisinske hendelser som ble vurdert å være relatert, sannsynligvis relatert, muligens relatert, eller av ukjent sammenheng med vaginalt administrert klindamycin fosfat vaginal krem 2%, ble rapportert for 20,7% av pasientene som fikk behandling i 3 dager og 21,3% av pasientene som fikk behandling i 7 dager. Hendelser hos ≥1% av pasientene som får klindamycinfosfat vaginal krem 2% er vist i Tabell 1.

Andre hendelser som forekommer i<1% av klindamycin vaginal krem 2% grupper inkluderer:

Urogenitalt system: utflod, metroragi, urinveisinfeksjon, endometriose, menstruasjonsforstyrrelser, vaginitt / vaginal infeksjon,og vaginal smerte.

Kropp som helhet: lokalisert magesmerter, generalisert magesmerter, magekramper, halitose, hodepine, bakteriell infeksjon, inflammatorisk hevelse, allergisk reaksjon og soppinfeksjon.

Fordøyelsessystem: kvalme, oppkast, forstoppelse, dyspepsi, flatulens, diare og gastrointestinal lidelse.

Endokrine system: hypertyreose.

Sentralnervesystemet: svimmelhet og vertigo.

Åndedrettssystem: neseblødning.

Hud: kløe (ikke påføringsstedet), moniliasis, utslett, makulopapulært utslett, erytem og urtikaria.

Spesielle sanser: smak perversjon.

Gravide

i en klinisk studie med gravide kvinner i løpet av andre trimester avbrøt 1,7% av 180 pasienter som fikk behandling i 7 dager behandlingen på grunn av legemiddelrelaterte bivirkninger. Medisinske hendelser som ble vurdert å være relatert, sannsynligvis relatert, muligens relatert, eller av ukjent sammenheng med vaginalt administrert klindamycin fosfat vaginal krem 2%, ble rapportert for 22,8% av gravide pasienter. Hendelser som forekom hos ≥1% av pasientene som fikk enten klindamycinfosfat vaginalkrem 2% eller placebo er vist I Tabell 2.

Andre hendelser som forekommer i <1% av klindamycin vaginal krem 2% gruppen inkluderer:

Urogenitalt system: dysuri, metrorrhagia, vaginal smerte og trichomonal vaginitt.

Kropp som helhet: øvre luftveisinfeksjon.

Hud: pruritus (topisk påføringssted) og erytem.

Erfaring Etter markedsføring

fordi disse reaksjonene rapporteres frivillig fra en populasjon av usikker størrelse, er det ikke alltid mulig å estimere frekvensen på en pålitelig måte eller etablere en årsakssammenheng med legemiddeleksponering.

i perioden etter markedsføring har det vært tilfeller av pseudomembranøs kolitt ved bruk av klindamycinfosfat vaginal krem.

Andre klindamycin formuleringer

klindamycin vaginal krem gir minimale maksimale serumnivåer og systemisk eksponering (AUCs) av klindamycin sammenlignet med 100 mg oral klindamycin dosering. Selv om disse lavere eksponeringsnivåene er mindre sannsynlig å gi de vanlige reaksjonene som er sett med oral klindamycin, kan muligheten for disse og andre reaksjoner ikke utelukkes for øyeblikket. Data fra velkontrollerte studier som direkte sammenligner klindamycin gitt oralt med klindamycin gitt vaginalt er ikke tilgjengelig.

følgende bivirkninger og endrede laboratorietester er rapportert ved oral eller parenteral bruk av klindamycin:

Gastrointestinal: Magesmerter, øsofagitt, kvalme, oppkast, diare og pseudomembranøs kolitt. (SE ADVARSLER.)

Hematopoietisk: Forbigående nøytropeni (leukopeni), eosinofili, agranulocytose og trombocytopeni er rapportert. Ingen direkte etiologisk sammenheng med samtidig behandling med klindamycin kunne gjøres i noen av disse rapportene.

Overfølsomhetsreaksjoner: Makulopapulært utslett og urtikaria har blitt observert under legemiddelbehandling. Generaliserte milde til moderate morbilliformlignende hudutslett er de hyppigst rapporterte av alle bivirkninger. Sjeldne tilfeller av erythema multiforme, noen som ligner Stevens-Johnsons syndrom, har vært assosiert med clindamycin. Noen få tilfeller av anafylaktoide reaksjoner er rapportert. Hvis en overfølsomhetsreaksjon oppstår, bør legemidlet avbrytes.

Lever: Gulsott og unormale leverfunksjonstester er observert under behandling med klindamycin.

Muskelskjelett: Sjeldne tilfeller av polyartritt er rapportert.

Nyre: selv om det ikke er fastslått noen direkte sammenheng mellom klindamycin og nyreskade, er det i sjeldne tilfeller observert nedsatt nyrefunksjon som vist ved azotemi, oliguri og/eller proteinuri.

Overdosering

Vaginalt påført klindamycinfosfat vaginal krem 2% kunne absorberes i tilstrekkelige mengder til å gi systemiske effekter. (SE ADVARSLER.)

Cleocin Vaginal Krem Dosering Og Administrasjon

den anbefalte dosen er en applikasjon av clindamycin fosfat vaginal krem 2%, (5 gram inneholder ca. 100 mg clindamycin fosfat) intravaginalt, helst ved sengetid, i 3 eller 7 påfølgende dager hos ikke-gravide pasienter og i 7 påfølgende dager hos gravide pasienter. (SE KLINISKE STUDIER.)

Hvordan Leveres Cleocin Vaginal Krem

Cleocin Vaginal Krem 2%, (clindamycin fosfat vaginal krem) leveres som følger:

40 g rør (med 7 engangsapplikatorer) NDC 0009-3448-01

Oppbevares ved kontrollert romtemperatur 20° til 25° C (68° til 77° F) . Beskytt mot frysing.

Kliniske Studier

i to kliniske studier med 674 evaluerbare ikke-gravide kvinner med bakteriell vaginose som sammenlignet Cleocin Vaginal Krem 2% i 3 eller 7 dager, varierte den kliniske herdingsraten, bestemt ved 1 måned postterapi, fra 72% til 81% for 3-dagers behandling og 84% til 86% for 7 – dagers behandling.

i en klinisk studie med 249 evaluerbare gravide pasienter i andre og tredje trimester behandlet i 7 dager, var den kliniske herdingsraten, bestemt ved 1 måned etter behandling, 60% (77/129) i klindamycinarmen og 9% (11/120) for klindamycingruppen. kjøretøy arm. Bestemmelsen av klinisk kur var basert på fraværet av en» fiskaktig » amin lukt når vaginal utslipp ble blandet med en 10% KOH-løsning og fraværet av clue-celler ved mikroskopisk undersøkelse.

kun Rx

dette produktets etikett kan ha blitt oppdatert. For gjeldende full forskrivning informasjon, vennligst besøk www.pfizer.com.

LAB-0043-12.0
Revidert 03/2020

BRUKSANVISNING

Engangs plast applikatorer er utstyrt med denne pakken. De er utformet for å tillate riktig vaginal administrasjon av krem.

Fjern hetten fra kremrøret. Skru en plastapplikator på den gjengede enden av røret.

Rullende rør fra bunnen, klem forsiktig og tvinge medisinen inn i applikatoren. Applikatoren fylles når stemplet når sitt forhåndsbestemte stopppunkt.

Skru av applikatoren fra røret og sett på lokket igjen.

mens du ligger på ryggen, ta tak i applikatorfatet og sett inn i skjeden så langt som mulig uten å forårsake ubehag.

skyv stempelet Langsomt Til det stopper.

trekk applikatoren Forsiktig Ut av skjeden og kast applikatoren.

HUSK Å BRUKE EN APPLICATORFUL HVER KVELD FØR SENGETID, ELLER SOM FORESKREVET AV LEGEN DIN.

PASIENTINSTRUKSJONER

denne pakningen inneholder engangsplastapplikatorer. Applikatorene er utformet for riktig administrasjon av krem i skjeden.

Fjern hetten fra kremrøret og skru plastapplikatoren på røret.

Klem røret forsiktig fra nedre enden og tving medisinen inn i applikatoren. Applikatoren vil være full når stemplet når sin maksimale lengde.

Skru av applikatoren fra røret og sett på lokket igjen.

Ligg på ryggen og hold applikatoren fast, sett den inn i skjeden så mye som mulig uten å forårsake ubehag.

skyv stempelet Langsomt Til det stopper.

fjern forsiktig applikatoren Fra skjeden og kast den.

HUSK Å BRUKE EN FULL APPLIKATOR HVER KVELD VED SENGETID, ELLER SOM ANVIST AV LEGEN DIN.

LAB-1058-1.0

HOVEDSKJERMPANEL – 40 G Røretikett

NDC 0009-3448-01

40 Gram
Kun Rx

Cleocin®
clindamycin fosfat
vaginal krem, USP

Kun For Intravaginal Bruk

2%*

HOVEDSKJERMPANEL – 40 G Rørkartong

NDC 0009-3448-01

40 Gram Med 7 Applikatorer
kun rx

Cleocin®
clindamycinfosfat
vaginalkrem, USP

Kun Til Intravaginal Bruk

2%*

Pfizer
Distribuert av
Pharmacia & Upjohn Co
Divisjon Av Pfizer Inc, NY, NY 10017

Medisinsk Ansvarsfraskrivelse