Cet article de revue vise à donner un aperçu du marché actuel des médicaments chiraux en explorant quelle est la tendance actuelle, pour l’industrie pharmaceutique, soit d’exploiter la pratique de commutation chirale à partir de racémates déjà commercialisés, soit de développer des composés de novo enantiomerically purs. Une illustration concise des principales techniques développées pour évaluer la configuration absolue (AC) et la pureté énantiomérique des médicaments chiraux a été donnée, où l’accent a été mis davantage sur la contribution de la chromatographie énantiosélective (HPLC, SFC et UHPC).
Par la suite, nous avons concentré notre étude sur la cohorte de 45 nouveaux médicaments approuvés par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis en 2015. Nous avons extrait la structure chimique des nouveaux médicaments des revues de chimie d’approbation de la FDA disponibles sur la base de données du Centre d’évaluation et de recherche sur les médicaments (CDER) de l’agence, et nous avons sélectionné un sous-groupe (c’est-à-dire 44% de la cohorte) d’ingrédients pharmaceutiques actifs à petites molécules (API) contenant un ou plusieurs centres de chiralité.
Sur la base des dossiers de la FDA examinés, il est apparu que tous les médicaments chiraux approuvés par la FDA en 2015 sont des composés énantiomères purs avec un AC bien défini, à l’exception d’un, à savoir le lesinurad, qui a été autorisé comme racémate de deux atropoisomères énantiomères, résultant de la rotation entravée autour de la liaison C-N unique dans le cycle naphtalène. Enfin, aucun des racémates précédemment développés n’a été passé à la version à énantiomère unique en 2015.