L'action de blocage cholinergique des agents bloquants adrénergiques dans l'analyse pharmacologique de l'innervation autonome | Anne Marie

Résumé

Les agents bloquants adrénergiques tolazoline, phentolamine, pipéroxane, yohimbine, phénoxybenzamine, bretylium et guanéthidine bloquent les actions excitatrices à la fois des nerfs cholinergiques et de l’acétylcholine ajoutée sur diverses préparations de muscles lisses de vertébrés . Ces actions de blocage cholinergique se sont souvent produites avec des concentrations inférieures à celles requises pour bloquer la réponse du canal déférent du cobaye à la stimulation du nerf hypogastrique adrénergique. Les activités anti-acétylcholine de ces médicaments ont été étudiées en détail, en utilisant le rectum du cobaye et la vessie du crapaud comme organes de test. Dans les préparations sensibles à l’ésérine, les actions anticholinestérasiques des médicaments rivalisaient avec leurs actions anti-acétylcholine, de sorte que la potentialisation ou le blocage des réponses à l’acétylcholine et à la stimulation nerveuse cholinergique se produisaient avec des concentrations différentes. Les réponses de la vessie de crapaud à l’acétylcholine n’ont pas été potentialisées par l’ésérine. Cela a permis d’estimer l’antagonisme de l’acétylcholine par les médicaments anti-adrénergiques sans interférence de leur activité anticholinestérasique. Lorsque l’activité de blocage a été évaluée sur le rectum de cobaye préalablement traité par dyflos, les résultats étaient qualitativement similaires à ceux de la vessie de crapaud. La phénoxybenzamine bloque souvent complètement les réponses à l’acétylcholine ajoutée et à la stimulation nerveuse cholinergique à des concentrations inférieures à celles requises pour bloquer les nerfs adrénergiques. La guanéthidine et le pipéroxane présentent également une forte activité de blocage cholinergique. Le bretylium, la yohimbine, la tolazoline et la phentolamine étaient moins puissants. Cependant, dans les concentrations requises pour bloquer l’effet sur le canal déférent de la stimulation nerveuse hypogastrique, ces médicaments ont au moins réduit de moitié les effets de l’acétylcholine et souvent de la stimulation nerveuse cholinergique. Il est conclu que ces agents bloquants adrénergiques ne peuvent pas être utilisés pour distinguer de manière concluante les nerfs adrénergiques des nerfs cholinergiques. Pour une analyse fiable de l’innervation autonome, les substances libérées lors de la stimulation nerveuse doivent être identifiées par des techniques biochimiques ou des essais biologiques spécifiques.

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