Les inhibiteurs de la calcineurine (ICN) sont à la fois le sauveur et le talon d’Achille de la transplantation rénale. Bien que les ICN présentent des taux de rejet aigu considérablement réduits, leurs nombreuses toxicités peuvent affecter les receveurs de greffe de rein. D’ici 10 ans, pratiquement toutes les allogreffes auront des preuves de néphrotoxicité du CNI. Les ICN ont été fortement associées à l’hypertension, à la dyslipidémie et à l’apparition d’un nouveau diabète après la transplantation, contribuant de manière significative au risque cardiovasculaire chez le receveur de greffe de rein. Les perturbations électrolytiques multiples, y compris l’hyperkaliémie, l’hypomagnésémie, l’hypercalciurie, l’acidose métabolique et l’hyperuricémie, peuvent être difficiles à gérer pour le clinicien. Enfin, les tremblements associés aux CNI, l’hyperplasie gingivale et les défauts de croissance des cheveux peuvent avoir un impact significatif sur la qualité de vie du receveur de greffe. Dans cette revue, les auteurs discutent brièvement de la pharmacocinétique des ICN et discutent des nombreuses toxicités cliniquement pertinentes des ICN couramment utilisés, de la cyclosporine et du tacrolimus.