L’oligosaccharide de chitosane (COS) est un oligomère de la d-glucosamine liée à la β- (1 ➔ 4). Le COS peut être préparé à partir de la désacétylation et de l’hydrolyse de la chitine, que l’on trouve couramment dans les exosquelettes des arthropodes et des insectes et dans les parois cellulaires des champignons. Le COS est soluble dans l’eau, non cytotoxique, facilement absorbé par l’intestin et principalement excrété dans l’urine. D’une importance particulière, il a été démontré que le COS et ses dérivés possèdent plusieurs activités biologiques, notamment anti-inflammation, immunostimulation, anti-tumorale, anti-obésité, anti-hypertension, anti-maladie d’Alzheimer, promotion de la régénération tissulaire, amélioration de la délivrance de médicaments et d’ADN, amélioration antimicrobienne, anti-oxydation et amélioration de l’absorption du calcium. Les mécanismes d’action du COS impliquent la modulation de plusieurs voies importantes, notamment la suppression du facteur nucléaire kappa B (NF-kB) et des protéines kinases activées par les mitogènes (MAPK) et l’activation de la protéine kinase activée par l’AMP (AMPK). Cette revue résume les connaissances actuelles sur les méthodes de préparation, les profils pharmacocinétiques, les activités biologiques, les applications thérapeutiques potentielles et les profils de sécurité du COS et de ses dérivés. En outre, les orientations de recherche futures sont discutées.