Den kolinerge blokerende virkning af adrenerge blokerende midler i den farmakologiske analyse af autonom innervation | Anne Marie

Abstract

de adrenerge blokerende midler tolasolin, phentolamin, piperoksan, yohimbin, phenoksybensamin, bretylium og guanethidin blokerer de stimulerende virkninger både af cholinerge nerver og af tilsat acetylcholin på en række hvirveldyrs glatte muskelpræparater. Disse kolinerge blokerende handlinger forekom ofte med koncentrationer, der var lavere end dem, der kræves for at blokere responsen fra marsvin vas deferens til stimulering af den adrenerge hypogastriske nerve. Anti-acetylcholinaktiviteterne af disse lægemidler er blevet undersøgt i detaljer ved hjælp af marsvinets rektum og paddeblæren som testorganer. I præparater, der er følsomme over for eserin, konkurrerede lægemidlets anticholinesterase-handlinger med deres anti-acetylcholin-handlinger, således at enten potentiering eller blokering af reaktioner på acetylcholin og til kolinerge nervestimuleringer forekom med forskellige koncentrationer. Paddeblærens reaktioner på acetylcholin blev ikke forstærket af eserin. Dette gjorde det muligt at estimere antagonismen af acetylcholin af de anti-adrenerge lægemidler uden indblanding fra deres anticholinesteraseaktivitet. Når blokeringsaktiviteten blev vurderet på marsvin-rektum, der tidligere var behandlet med dyflos, var resultaterne kvalitativt de samme som på paddeblæren. Ofte fuldstændigt blokerer reaktioner både tilsat acetylcholin og cholinerge nerve stimulation i koncentrationer mindre end dem, der kræves for at blokere adrenerge nerver. Guanethidin og piperoksan udviser også stærk kolinerg blokerende aktivitet. Bretylium, yohimbin, tolasolin og phentolamin var mindre potente. I koncentrationer, der kræves for at blokere effekten på vas deferens af hypogastrisk nervestimulering, halverede disse lægemidler i det mindste virkningerne af acetylcholin og ofte af kolinerg nervestimulering. Det konkluderes, at disse adrenerge blokeringsmidler ikke kan anvendes til at skelne endeligt mellem adrenerge og kolinerge nerver. For pålidelig analyse af autonom innervering skal de stoffer, der frigives ved nervestimulering, identificeres ved specifikke biokemiske teknikker eller bioassay.

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret.