gennemgå articleMass spektrometri-baseret cellulært termisk Skiftassay (cetsa krit) til target deconvolution i fænotypisk lægemiddelopdagelse

den nylige fornyede interesse for fænotypisk lægemiddelopdagelse har samtidig sat fokus på target deconvolution for at opnå lægemiddelmålidentifikation. Selvom der er ordinerede terapier, hvis virkningsmåde ikke forstås fuldt ud, vil viden om det primære mål uundgåeligt lette opdagelsen og oversættelsen af effektivitet fra bænk til seng. Belysning af mål og efterfølgende involverede veje vil også lette sikkerhedsundersøgelser og den samlede udvikling af nye lægemiddelkandidater. I dag er der flere teknikker til rådighed til at identificere det primære mål, hvoraf mange er afhængige af massespektrometri (MS) for at identificere forbindelse – målproteininteraktioner. Cellular Thermal Shift Assay (cetsa Kurt) er velegnet til at identificere målengagement mellem ligander og deres proteinmål. Flere undersøgelser har vist, at CETSA kombineret med MS er en kraftfuld teknik, der tillader umærket måldekonvolution i komplekse prøver såsom intakte celler og væv ud over cellelysater og andre proteinsuspensioner. Anvendeligheden af CETSA MS til måldekonvolutionsformål vil blive diskuteret og eksemplificeret i denne mini-gennemgang.

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret.