cannabinoidreceptorerne CB1 og CB2 er nøglekomponenter i det humane endocannabinoide system, et biologisk netværk involveret i regulering af fysiologiske og kognitive processer. Nida-finansierede forskere har for nylig identificeret krystalstrukturen af CB1-receptoren og har en vis forståelse for, hvordan den modulerer systemet. CB1, som er bredt fordelt i hele centralnervesystemet, kan aktiveres af nogle naturligt forekommende cannabinoider eller ved brug af cannabis og beslægtede syntetiske forbindelser, hvilket resulterer i den “høje” forbundet med marihuana. For flere år siden blev CB1 brugt i medicin til at undertrykke appetit, men denne tilgang havde begrænset succes og blev trukket fra markedet på grund af vanskelige bivirkninger.
i modsætning hertil udtrykkes CB2 hovedsageligt i immunsystemet (i mindre grad i centralnervesystemet) og skaber ikke en psykotrop reaktion. Som et resultat fremkommer CB2 som et potentielt terapeutisk mål til behandling af inflammatorisk og neuropatisk smerte. Det deler dog mange af de samme genetiske træk som CB1, så det har været udfordrende for forskere at afgrænse, hvordan hver enkelt arbejder individuelt for at skabe deres virkninger, hvilket gør det vanskeligt at skabe medicin, der kan aktivere CB2 effektivt.
et andet Nida-finansieret papir, der netop er offentliggjort i Cell af samme gruppe, afslører, hvordan små molekyler påvirker CB2 anderledes end CB1. Efterforskere identificerede ikke kun krystalstrukturen i CB2-receptoren, de fandt også nogle forskellige egenskaber mellem CB1 og CB2 i de små rum, hvor kemikalier binder til hinanden. Derudover afslørede undersøgelsen en molekylær mekanisme, der er kritisk for CB2-aktivering. Disse fund introducerer nye principper, der muliggør mere selektiv lægemiddeldesign, bringe nyt håb for det terapeutiske potentiale ved CB2, og repræsenterer et vigtigt fund i vores forståelse af det endocannabinoide system.
undersøgelsen blev finansieret af National Institute on Drug Abuse (NIDA). NIDA er en del af National Institutes of Health.
For en kopi af papiret, offentliggjort i Cell, gå til Crystal Structure of the Human Cannabinoid Receptor CB2.
For mere information om marihuana og cannabinoider, gå til: Drug Facts: Marijuana som medicin.
For mere information, kontakt Nida pressekontor på [email protected] eller 301-443-6245. Følg NIDA på Facebook og Facebook.