denne gennemgangsartikel har til formål at give et overblik over det nuværende marked for chirale lægemidler ved at undersøge, hvilken tendens der i dag er for medicinalindustrien, enten at udnytte chiral skiftepraksis fra allerede markedsførte racemater eller at udvikle de novo enantiomerisk rene forbindelser. En kortfattet illustration af de vigtigste teknikker udviklet til vurdering af den absolutte konfiguration (AC) og enantiomere renhed af chirale lægemidler er blevet givet, hvor der blev lagt større vægt på bidraget fra enantioselektiv kromatografi (HPLC, SFC og UHPC).
bagefter fokuserede vi vores undersøgelse på kohorten af 45 nye lægemidler, der er godkendt af US Food and Drug Administration (FDA) i 2015. Vi ekstraherede den kemiske struktur af de nye lægemidler fra FDA godkendelse Kemi anmeldelser tilgængelige på databasen af agenturets Center for Drug Evaluation and Research (CDER), og vi valgte en undergruppe (dvs.44% af kohorten) af småmolekyle aktive farmaceutiske ingredienser (API ‘ er) indeholdende et eller flere chiralitetscentre.
på grundlag af de undersøgte FDA-dossierer viste det sig, at alle de chirale lægemidler, der blev godkendt af FDA i 2015, er enantiomerisk rene forbindelser med en veldefineret AC, med undtagelse af en, nemlig lesinurad, der er licenseret som racemat for to enantiomere atropoisomerer, der opstår på grund af den hindrede rotation omkring den enkelte C–N-binding i naphthalenringen. Endelig er ingen af de tidligere udviklede racemater skiftet til single-enantiomer-versionen i 2015.