kanabinoidní receptory CB1 a CB2 jsou klíčovými součástmi lidského endokanabinoidního systému, biologické sítě zapojené do regulace fyziologických a kognitivních procesů. Vědci financovaní NIDA nedávno identifikovali krystalovou strukturu receptoru CB1 a mají určité znalosti o tom, jak moduluje systém. CB1, který je široce distribuován v celém centrálním nervovém systému, může být aktivován některými přirozeně se vyskytujícími kanabinoidy nebo použitím konopí a příbuzných syntetických sloučenin, což má za následek „vysokou“ spojenou s marihuanou. Před několika lety byl CB1 používán v lécích k potlačení chuti k jídlu, ale tento přístup měl omezený úspěch a byl stažen z trhu kvůli obtížným vedlejším účinkům.
naproti tomu CB2 je převážně exprimován v imunitním systému (v menší míře v centrálním nervovém systému) a nevytváří psychotropní reakci. V důsledku toho se CB2 objevuje jako potenciální terapeutický cíl pro léčbu zánětlivé a neuropatické bolesti. Sdílí však mnoho stejných genetických vlastností jako CB1,takže pro vědce bylo náročné vymezit, jak každý z nich pracuje individuálně, aby vytvořil své účinky, což ztěžuje vytváření léků, které mohou účinně aktivovat CB2.
další dokument financovaný NIDA právě publikovaný v buňce stejnou skupinou odhaluje, jak malé molekuly ovlivňují CB2 odlišně než CB1. Vyšetřovatelé nejen identifikovali krystalovou strukturu receptoru CB2, ale také našli některé odlišné vlastnosti mezi CB1 a CB2 v nepatrných prostorech, kde se chemikálie navzájem váží. Kromě toho studie odhalila molekulární mechanismus kritický pro aktivaci CB2. Tato zjištění zavádějí nové principy, které umožní selektivnější design léků, přinese novou naději na terapeutický potenciál CB2, a představují důležité zjištění v našem chápání endokanabinoidního systému.
studie byla financována Národním institutem pro zneužívání drog (NIDA). NIDA je součástí národních institutů zdraví.
pro kopii článku, publikovaného v Cell, přejděte na krystalovou strukturu lidského kanabinoidního receptoru CB2.
další informace o marihuaně a kanabinoidech naleznete na adrese: fakta o drogách: marihuana jako lék.
pro více informací kontaktujte tiskovou kancelář NIDA na adrese [email protected] nebo 301-443-6245. Sledujte NIDA na Twitteru a Facebook.