Cholinergní blokující účinek adrenergních blokátorů ve farmakologické analýze autonomní inervace | Anne Marie

Abstrakt

adrenergní blokátory tolazolin, Fentolamin, piperoxan, yohimbin, fenoxybenzamin, bretylium a guanethidin blokují excitační účinky jak cholinergních nervů, tak přidaného acetylcholinu na různých přípravcích hladkého svalstva obratlovců. Tyto cholinergní blokující účinky se často vyskytovaly s koncentracemi nižšími, než jsou koncentrace potřebné k blokování odpovědi morčete vas deferens na stimulaci adrenergního hypogastrického nervu. Antiacetylcholinové aktivity těchto léčiv byly podrobně studovány s použitím konečníku morčete a močového měchýře ropuchy jako testovacích orgánů. V přípravcích citlivých na eserin konkurovaly anticholinesterázové účinky léčiv jejich antiacetylcholinovým účinkům, takže při různých koncentracích došlo buď k potencování nebo blokování odpovědí na acetylcholin a na cholinergní nervovou stimulaci. Reakce močového měchýře na acetylcholin nebyly eserinem potencovány. To umožnilo odhadnout antagonismus acetylcholinu antiadrenergními léky bez interference s jejich anticholinesterázovou aktivitou. Pokud byla blokovací aktivita hodnocena na konečníku morčete dříve léčeném přípravkem dyflos, výsledky byly kvalitativně podobné výsledkům na močovém měchýři ropuchy. Fenoxybenzamin často zcela blokuje reakce jak na přidaný acetylcholin, tak na stimulaci cholinergního nervu v koncentracích nižších, než jsou koncentrace potřebné k blokování adrenergních nervů. Guanethidin a piperoxan také vykazují silnou cholinergní blokující aktivitu. Bretylium, yohimbin, tolazolin a Fentolamin byly méně účinné. Avšak v koncentracích potřebných k blokování účinku hypogastrické nervové stimulace na vas deferens tyto léky alespoň snížily účinky acetylcholinu a často cholinergní nervové stimulace na polovinu. Dospělo se k závěru, že tyto adrenergní blokátory nelze použít k přesvědčivému rozlišení mezi adrenergními a cholinergními nervy. Pro spolehlivou analýzu autonomní inervace musí být látky uvolněné po nervové stimulaci identifikovány specifickými biochemickými technikami nebo biologickým testem.

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.