Klosantel je antiparazitární účinná látka používaná ve veterinární medicíně proti vnitřním parazitům (např. některé druhy škrkavek a jaterní motolice) a některým vnějším parazitům (např. ovčí nosní Boti, housenky skotu atd.) hospodářských zvířat. Nepoužívá se proti zemědělským a domácím škůdcům. Patří do chemické třídy salicylanilidů.
obecný název: CLOSANTEL
Typ: veterinární medecine
chemická třída: salicylanilid
chemická struktura
účinnost proti parazitům
typ účinku: anthelmintický endoparaziticid a ektoparaziticid
hlavní veterinární paraziti kontrolovaní: jaterní motolice, určité gastrointestinální škrkavky (=hlístice), různé myiázy (=parazitické červy)
účinnost proti specifickému parazitu závisí na formě podání a na podané dávce.
Klikněte zde pro obecné informace o vlastnostech a vlastnostech PARAZITICIDŮ.
dávkování
doporučení pro dávkování antiparazitik závisí na vnitrostátních předpisech. Vnitrostátní regulační orgány určují, zda je přípravek schválen pro danou indikaci, tj. použití na konkrétním hostiteli v určité dávce a proti konkrétnímu parazitovi. Konkrétní informace o schválených indikacích naleznete na štítcích produktů dostupných ve vaší zemi.
níže uvedená tabulka uvádí některá obvyklá doporučení pro dávkování přípravku closantel vydaná výrobci nebo dokumentovaná ve vědecké literatuře. V některých zemích nemusí být schváleny.
Klosantel je antihelmintikum s úzkým spektrem účinné proti několika škrkavkám (zejména druhům sání krve) a proti motolicím (např. Je také účinný proti určité myiáze. Není účinný proti tasemnicím nebo většině vnějších parazitů. Používá se středně u přežvýkavců jak ve formě injekčního, tak i promoklého, často smíchaného s jinými antihelmintiky. Nepoužívá se u prasat, drůbeže, koní nebo domácích zvířat.
| doporučení pro dávkování přípravku CLOSANTEL | ||
| skot | ||
| dodávka | paraziti | dávka (proti parazitům citlivým na closantel) |
| perorální | gastrointestinální škrkavky | 5-10 mg / kg |
| perorální | Hypoderma spp | 10 mg / kg |
| subkutánní | gastrointestinální škrkavky | 3 mg / kg |
| subkutánní | Fasciola hepatica | 5 mg / kg |
| Ovce | ||
| dodávka | paraziti | dávka (proti parazitům citlivým na closantel) |
| perorální | gastrointestinální škrkavky | 5-10 mg / kg |
| perorální | říje ovis | 5 mg / kg |
| perorální | Fasciola hepatica | 10 mg / kg |
| subkutánní | gastrointestinální škrkavky | 5-10 mg / kg |
| kozy | ||
| dodávka | paraziti | Dávka (proti parazitům citlivým na klosantel) |
| perorální | gastrointestinální škrkavky | 10 mg / kg |
| subkutánní | gastrointestinální škrkavky | 5 mg / kg |
| jihoamerické velbloudy | ||
| dodávka | paraziti | dávka (proti parazitům citlivým na closantel) |
| perorální | gastrointestinální škrkavky | 5 mg / kg |
| subkutánní | gastrointestinální škrkavky | 4-8 mg / kg, rep 10-14 dní později |
zřeknutí se odpovědnosti: odpovědnost je odepřena za jakékoli možné poškození nebo poškození osob, zvířat nebo jakéhokoli jiného zboží, které by mohlo následovat přenos nebo použití informací, dat nebo doporučení na tomto webu jakýmkoli návštěvníkem webu nebo třetími stranami.
bezpečnost
perorální LD50, krysa, akutní*: 342 mg / kg
dermální LD50, krysa, akutní*: nenalezeno
* tyto hodnoty se vztahují k účinné látce. Toxicita musí být stanovena také pro každou lékovou formu. Formulace jsou obvykle výrazně méně toxické než účinné složky.
MLR (maximální limit reziduí) stanovený pro hovězí, skopové nebo kuřecí maso*:
- CODEX: Ano
- EU: Ano
- USA: Ne
- AUS: Ano
* tato informace je indikátorem přijetí účinné látky nejvlivnějšími regulačními orgány pro použití na hospodářských zvířatech.
srážkové lhůty pro maso, mléko, vejce atd. závisí na dodacím formuláři, dávce a národních předpisech. Zkontrolujte štítek produktu ve vaší zemi.
další informace o bezpečnosti klosantelu (otrava, intoxikace, předávkování, antidotum, příznaky atd.).
Obecné bezpečnostní informace pro antiparazitika jsou k dispozici v konkrétních článcích na tomto webu (klikněte pro návštěvu):
- Obecná bezpečnost antiparazitik pro domácí zvířata
- Obecná bezpečnost antiparazitik pro člověka
- Obecná bezpečnost antiparazitik pro životní prostředí
upozornění
je zřejmé, že veterinární přípravky nejsou určeny pro lidi a nikdy by neměly být používány!!!
MARKETING & použití
dekáda zavedení: 1970
zavedeno: JANSSEN
některé původní značky: FLUKIVER, SUPAVERM, SEPONVER
Patent: vypršel (konkrétní formulace mohou být stále chráněny patentem)
použití u hospodářských zvířat: Ano, hojné u přežvýkavců<
použití u koní: ne
použití u psů a koček: ne
hlavní dodací formuláře:
- Drenches
- injekční přípravky
- Pour-ons
použití v humánní medicíně: ne
použití ve veřejné/domácí hygieně: ne
použití v zemědělství: ne
dostupná generika: Ano, hodně
rezistence na parazity
u hospodářských zvířat: Ano, hlášeno pro škrkavky Haemonchus a jaterní motolice (Fasciola hepatica) u ovcí, ale zatím se zdá, že není ve většině zemí rozšířen.
další informace o rezistenci parazitů a o tom, jak se vyvíjí.
specifické vlastnosti
Klosantel je skutečný endektocid, tj. sloučenina, která reguluje několik endoparazitů a ektoparazitů v obvyklé terapeutické dávce. Jedná se však pouze o úzké spektrum a nikoli o širokospektrální endektocid, jako jsou makrocyklické laktony. Klosantel je nejpoužívanější salicylanilid.
používá se mírně u skotu, ovcí a koz, hlavně ve formě výplachů a injekčních přípravků, a existuje také několik nalévání. Ačkoli se jedná o veteránské anthelmintikum, jeho použití se zvyšuje, protože je často platnou alternativou, kde je problém rezistence gastrointestinálních škrkavek (na benzimidazoly, makrocyklické laktony a/nebo Levamisol) nebo jaterní motolice (na benzimidazoly).
Klosantel se často používá ve směsích s endektocidy s velkým spektrem (např.) nebo nematicidy (např. benzimidazoly, Levamisol).
na rozdíl od mnoha jiných anthelmintik (např. imidazothiazoly, benzimidazoly, tetrahydropyrimidiny) má klosantel reziduální účinek, tj. nejenže zabíjí parazity přítomné v hostiteli v době léčby, ale chrání před opětovným zamořením po dobu (až několik týdnů), která závisí na dávce a specifickém parazitu.
Closantel se nepoužívá u psů nebo koček.
účinnost klosantelu
Klosantel je vysoce účinný proti dospělým a larvám (ve věku 6 až týdnů) jaterních motolic (Fasciola hepatica) a proti několika důležitým gastrointestinálním škrkavkám (např. Bunostomum, Haemonchus, Oesophagostomum, Ostertagia – Teladorsagia, Strongyloides, Trichostrongylus), jakož i proti červům (červům Cochliomyia spp a chrysomya spp), ovčí nosní Boti (oestrus ovis) a ovce Keds (Melophagus ovinus).
Klosantel nemá žádnou účinnost proti gastrointestinálním oblým červům, jako jsou plicnice (např. Dictyocaulus spp) a eyeworms (např Thelazia spp), nebo tasemnice.
farmakokinetika klosantelu
po perorálním podání se klosantel snadno vstřebává do krevního řečiště. Čtyři dny po léčbě se do krve absorbuje až 60% injikovaného a 30% promoklého klosantelu. V krvi se nezměněný klosantel silně a téměř úplně váže (> 99%) na plazmatické albuminy. Maximální plazmatické hladiny jsou dosaženy 10 až 48 hodin po podání, a to jak po perorálním, tak intramuskulárním podání. Poločas plazmy je 3 až 4 týdny.
vzhledem k silné vazbě na plazmatické albuminy jsou zbytky klosantelu v tkáních poměrně nízké; nejvyšší byly nalezeny v plicích a ledvinách. Klosantel je špatně metabolizován. Přibližně 80% podané dávky se vylučuje stolicí, >98% ve formě mateřské molekuly. Vylučování 48 hodin po perorálním podání dosáhlo ~45% podané dávky, ale pouze ~10% po intramuskulární injekci. Vylučování poločas v organismu je 2 až 3 týdny.
u dojnic se přibližně 1% podané dávky vylučuje v nezměněné podobě mlékem.
vliv stravy. U přežvýkavců půst zpomaluje průchod potravy žaludkem a střevem, což prodlužuje dobu absorpce klosantelu do krve, a tím i jeho plazmatickou koncentraci a biologickou dostupnost. Proto se doporučuje uchovávat zdravá zvířata mimo potravu po dobu až 24 hodin před léčbou přípravkem closantel. To by nemělo být prováděno u těžkých těhotných, stresovaných nebo slabých zvířat. Zvířata nalačno by měla mít přístup k pitné vodě.
mechanismus účinku klosantelu
molekulární způsob účinku salicylanilidů, včetně klosantelu, není zcela objasněn. Všichni jsou odpojovači oxidační fosforylace v buněčných mitochondriích, která narušuje produkci ATP, buněčného „paliva“. Zdá se, že k tomu dochází potlačením aktivity sukcinátdehydrogenázy a fumarátreduktázy, dvou enzymů zapojených do tohoto procesu. To narušuje motilitu parazitů a pravděpodobně i další procesy. Zdá se, že closantel také narušuje mechanismy transportu tekutin a iontů v membránách parazitů.
nedávno bylo zjištěno, že klosantel také inhibuje chitinázu v Onchocerca volvulus, filariální hlístice způsobující slepotu řeky u lidí. Chitináza je enzym podílející se na larválním tání. Jeho inhibice přerušuje jejich vývoj dospělým červům.
kliknutím sem zobrazíte seznam všech technických shrnutí antiparazitických účinných látek na tomto webu.