pro efektivnější transport jak dietního, tak syntetizovaného cholesterolu se převede na cholesterylestery. Volný cholesterol může být zachycen lipoproteiny, ale je omezen na vnější povrch částice. Přeměnou cholesterolu na cholesterylestery může být více cholesterolu zabaleno do vnitřku lipoproteinů. To výrazně zvyšuje kapacitu lipoproteinů, což umožňuje efektivnější transport cholesterolu krevním oběhem.
Obrázek 1. Lecitin:Cholesterol acyltransferáza (LCAT) se nachází v periferních tkáních a využívá fosfatidylcholin jako zdroj acylových řetězců.
odlišné enzymy katalyzují konverzi cholesterolu na cholesterylester v závislosti na místě reakce. Přeměna cholesterolu na cholesterylester je katalyzována převážně lecitinem: cholesterol acyltransferáza (LCAT)v periferních tkáních (viz Obrázek 1). V lumenu je dietní cholesterol absorbovaný enterocyty esterifikován acylkoenzymem A: cholesterol acyltransferáza 2 (ACAT2), který se nachází jak ve střevě, tak v játrech (viz Obrázek 2). ACAT1 se nachází ve všech tkáních. LCAT a ACAT se také liší ve zdrojích, které používají pro acylové řetězce. Lcat používá fosfatidylcholin, zatímco ACAT používá acyl-CoA. Inhibice těchto enzymů je jedním ze způsobů, jak snížit cirkulující lipidy v plazmě.