mnoho neurodegenerativních onemocnění je charakterizováno nahromaděním toxických proteinů v mozku-například alfa-synuklein u Parkinsonovy choroby a tau a amyloid-beta u Alzheimerovy choroby.
vědci hledali způsoby, jak indukovat neurony (mozkové buňky) k zapnutí procesů, které jim pomáhají vyčistit nepotřebné proteiny, které mohou pomoci odstranit tyto toxické molekuly. V tiskové zprávě to Charbel Moussa, PhD, docent neurologie na Georgetownské univerzitě a vedoucí autor studie, popsal jako zapnutí „likvidace odpadu“ v neuronech.
vědci dříve zkoumali inhibitory tyrosinkinázy (TK) jako způsob, jak toho dosáhnout. Tk hrají mnoho rolí v normálním fungování buněk; například, jsou rozhodující pro pomoc dělení buněk-což je důvod, proč inhibitory TK, používané ve vysokých dávkách, byly vyvinuty jako léčba některých druhů rakoviny.
“ myšlenka s těmito častými vysokými dávkami spočívá v tom, že kontrola buněčného dělení nebo proliferace při zachování práce přesčas bude spalovat buňky, které se rychle dělí. Tyto rakovinné buňky se kanibalizují, “ řekl Alan Fowler, doktorand na Georgetownu a spoluřešitel studie.
při experimentování s některými z těchto rakovinných činidel-jmenovitě Tasigna (nilotinib) a Bosulif (bosutinib) – vědci zjistili, že inhibice tyrosinkináz zvaných receptory diskoidinové domény 1 a 2 (DDR1 a DDR2, nebo souhrnně jen DDR) může být nejlepším způsobem, jak zapnout likvidaci odpadků v mozkových buňkách postižených neurodegenerací.
na základě těchto zjištění syntetizovali novou sloučeninu CM101 (známou také jako BK40143), která specificky inhibuje DDR. Počáteční experimenty na myších modelech neurodegenerativních onemocnění propůjčily platnost CM101 jako potenciální terapii těchto stavů.
“ tato látka prošla rozsáhlými testy na několika zvířecích modelech neurodegenerace a představuje dobrého kandidáta, který by měl být zkoumán v prvních studiích u lidí. Dosud jsme ukázali, že toto činidlo má vyšší účinnost než jasné neurotoxické proteiny u zvířat ve srovnání s podobnými látkami, a identifikovali jsme DDR jako preferenční a optimální cíl léku. Dalším krokem je vyšetření toxicity léčiv za účelem získání regulačního povolení pro aplikaci na člověka, “ řekl Moussa.
- podrobnosti o autorovi
jak užitečný byl tento příspěvek?
klikněte na hvězdu a ohodnoťte ji!
odeslat hodnocení
Průměrné hodnocení 4 / 5. Počet hlasů: 1
Zatím žádné hlasy! Buďte první, kdo tento příspěvek ohodnotí.
jak jste našli tento příspěvek užitečný…
Sledujte nás na sociálních médiích!
je nám líto, že tento příspěvek nebyl pro vás užitečný!
vylepšme tento příspěvek!
řekněte nám, jak můžeme tento příspěvek vylepšit?
Odeslat Zpětnou Vazbu