Clobesol – příbalová informace

01.0 název léčivého přípravku

CLOBESOL

02.0 kvalitativní a kvantitativní složení

0,05% krém

100 g obsahuje: Clobetasol propionát 0,050 G.

0,05% mast

100 g obsahuje: Clobetasol propionát 0,050 G.G.

03.0 léková forma

krém.

mast.

04.0 KLINICKÉ INFORMACE

04.1 Terapeutické indikace

Dermatopatie citlivé na kortikosteroidy, zejména ty, které jsou náročnější a odolnější, jako je například psoriáza (kromě difúzní ložiskové psoriázy), recidivující ekzém, lichen planus a diskoidní lupus erythematodes a všechny ostatní stavy, které uspokojivě nereagují na méně aktivní steroidy.

klobetasol propionát je díky svým terapeutickým vlastnostem schopen rychle vyřešit dermatologické léze rezistentní na jiné kortikosteroidy. Po léčbě Klobesolem mají relapsující dermatologická onemocnění v zásadě delší dobu remise a méně závažné relapsy.

04.2 dávkování a způsob podání

mast

suché šupinaté dermatózy s lichenoidním a hyperkeratotickým potiskem jsou nejvýhodnější z aplikace masti.

krém

aplikace krému je indikována u všech lézí na jakémkoli místě. Díky hydrodispergovatelnému vehikulu je krém upřednostňován při ošetření jemných a vlhkých povrchů pokožky.

dospělí, starší lidé a děti ve věku jednoho roku a starší

jemně nanášejte a masírujte tenkou vrstvu přípravku dostatečnou k pokrytí celé postižené oblasti 1 nebo 2krát denně po dobu až 4 týdnů, dokud nebude dosaženo významného zlepšení, poté snižte frekvenci aplikací nebo přepněte na méně silný kortizon. Před nanesením změkčujícího krému nechte po každé aplikaci dostatek času na absorpci.

kontroly exacerbací lze dosáhnout krátkými opakovanými cykly léčby klobetasol propionátem.

u odolnějších lézí, zejména v případě hyperkeratózy, může být účinek Klobetasolu v případě potřeby zvýšen okluzivním obvazem s polyethylenovými fóliemi; takový obvaz, udržovaný pouze přes noc, umožňuje získat uspokojivou odpověď; následně může být zlepšení udržováno i bez okluzivního obvazu.

pokud se stav zhorší nebo nevyřeší během 2-4 týdnů, léčba a diagnóza by měla být znovu vyhodnocena.

léčba by neměla pokračovat déle než 4 týdny bez lékařského dohledu. Pokud je nutná kontinuální léčba steroidy, měl by být použit méně účinný přípravek.

maximální týdenní dávka by neměla překročit 50 g na metr čtvereční / týden.

atopická dermatitida (ekzém)

léčba klobetasol-propionátem by měla být postupně přerušena, jakmile je dosaženo kontroly onemocnění a jako udržovací léčba by měl být použit změkčující krém. Při náhlém vysazení klobetasol-propionátu se mohou objevit relapsy již existující dermatitidy.

relabující ekzém

jakmile je akutní epizoda účinně léčena po kontinuální topické léčbě kortikosteroidy, je třeba zvážit přerušované podávání (jednou denně, dvakrát týdně, bez okluzivního obvazu). Ukázalo se, že tento proces je užitečný při snižování frekvence relapsů.

aplikace musí pokračovat ve všech dříve ošetřených oblastech a také na místech známých jako místa možných relapsů. Tento režim by měl být spojen s každodenním užíváním změkčovadel. Stav a poměr přínosů a rizik pokračující léčby by měly být pravidelně přehodnocovány.

pediatrická populace

klobetasol-propionát je kontraindikován u dětí mladších jednoho roku.

u dětí je větší pravděpodobnost vzniku lokálních a systémových vedlejších účinků lokálních kortikosteroidů a obecně vyžadují kratší a méně účinné terapie kortizonem než dospělí.

při použití klobetasol propionátu je třeba dbát opatrnosti, aby bylo zajištěno, že požadované množství léku je nejméně, které poskytuje terapeutický přínos.

starší populace

klinické studie nezjistily rozdíly v odpovědi na léky mezi staršími a mladšími pacienty. Zvýšená frekvence případů snížené funkce jater nebo ledvin u starších pacientů může oddálit eliminaci, pokud dojde k systémové absorpci. Proto by mělo být minimální množství léku použito co nejkratší dobu k dosažení požadovaného klinického přínosu.

renální / jaterní nedostatečnost

v případě systémové absorpce (pokud je aplikace na velkém povrchu po delší dobu) může být metabolismus a eliminace zpomaleny, čímž se zvyšuje riziko systémové toxicity. Proto by mělo být minimální množství léku použito co nejkratší dobu k dosažení požadovaného klinického přínosu.

04.3 kontraindikace

přecitlivělost na léčivou látku, na kteroukoli pomocnou látku nebo na jiné látky úzce související z chemického hlediska.

následující stavy by neměly být léčeny klobetasol propionátem:

• neléčené kožní infekce

* primární virové infekce kůže, která má být léčena (herpes, plané neštovice atd.

• primární bakteriální nebo plísňové infekce kůže

• rosacea

• acne vulgaris

• periorální dermatitida

• kožní vředy

• svědění bez zánětu

• ano-genitální svědění

• dermatóza u dětí mladších než 1 rok včetně dermatitidy a vyrážky plenky

okluzivní obvaz je kontraindikován u exsudativních lézí a pacientů s atopickou dermatitidou.

kontraindikováno během těhotenství a kojení (viz bod 4.6).

přípravek není určen k očnímu podání.

04.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

klobetasol propionát by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou lokální přecitlivělosti na kortikosteroidy nebo na kteroukoli pomocnou látku léku. Lokální hypersenzitivní reakce (viz bod 4.8) se mohou podobat příznakům léčeného onemocnění.

u některých subjektů se mohou objevit projevy hyperkortizolismu (Cushingův syndrom) a reverzibilní suprese osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny (HPA) v důsledku zvýšené systémové absorpce topických steroidů, což vede k glukokortikoidní nedostatečnosti. Pokud je pozorován některý z výše uvedených účinků, měla by být aplikace léčiva postupně snižována snížením frekvence aplikací nebo nahrazením méně účinným kortikosteroidem. Náhlé přerušení léčby může vést k insuficienci glukokortikosteroidů (viz bod 4.8).

rizikové faktory pro zvýšení systémových účinků jsou:

• účinnost a formulace topického steroidu

• doba expozice

• aplikace na velkou plochu

• použití na uzavřené oblasti kůže, například na intertriginózní oblasti nebo pod okluzivním obvazem (u dětí může plena působit jako okluzivní obvaz)

• zvýšená hydratace stratum corneum

• použití na tenké oblasti kůže, jako je obličej

• použití na nepoškozenou kůži nebo v jiných podmínkách, kde může dojít k poškození kožní bariéry

• ve srovnání s dospělými děti mohou proporcionálně absorbovat větší množství lokálních kortikosteroidů, a proto jsou náchylnější k systémovým vedlejším účinkům. To je způsobeno skutečností, že děti mají nezralou kožní bariéru a vyšší poměr povrchové plochy k tělesné hmotnosti než dospělí.

děti

u kojenců a dětí mladších 12 let je třeba se vyhnout kontinuální dlouhodobé topické léčbě kortikosteroidy, pokud je to možné, protože je pravděpodobnější, že dojde k potlačení aktivity nadledvin.

děti jsou náchylnější k rozvoji atrofických změn s použitím topických kortikosteroidů. Pokud je použití klobetasol propionátu u dětí nezbytné, doporučuje se, aby léčba byla omezena pouze na několik dní a přezkoumávána jednou týdně.

riziko infekce v případě okluze

horké vlhké podmínky v záhybech kůže nebo podmínky způsobené okluzivním obvazem upřednostňují bakteriální infekce. Pokud se používá okluzivní obvaz, musí být povrch kůže před každou obnovou obvazu dobře očištěn.

psoriáza

lokální kortikosteroidy by měly být používány s opatrností u psoriázy, protože v některých případech byly hlášeny relapsy rebound, rozvoj tolerance, riziko generalizované pustulární psoriázy a rozvoj lokální nebo systémové toxicity v důsledku zhoršené funkce kožní bariéry. Pokud se tedy při psoriáze používají topické steroidy, je důležité pacienta pečlivě sledovat.

nadměrné infekce

v případě nadměrné infekce zánětlivých lézí je nutná vhodná antimikrobiální léčba. Pokud se infekce rozšíří, měla by být lokální léčba kortikosteroidy přerušena a měla by být podána vhodná antibakteriální léčba.

chronické bércové vředy

v některých případech se lokální kortikosteroidy používají k léčbě dermatitidy poblíž chronických bércových vředů. Toto použití však může být spojeno s vyšší frekvencí lokálních reakcí přecitlivělosti a zvýšeným rizikem lokálních infekcí.

aplikace na obličej

dlouhodobá aplikace na obličej není vhodná, protože tato oblast těla je náchylnější k atrofickým změnám než jiné oblasti kůže.

pokud se lék používá na obličej, léčba by měla být omezena pouze na několik dní.

aplikace očních víček

je třeba postupovat opatrně, pokud je léčivý přípravek aplikován na oční víčka, aby se zajistilo, že se lék nedostane do očí, protože dlouhodobá expozice může způsobit kataraktu a glaukom.

pokud se použije okluzivní obvaz, měl by být povrch kůže před každou obnovou okluzivního obvazu dobře omyt, aby se zabránilo bakteriálním infekcím, které se snadno vyskytují v horkém vlhkém prostředí vyvolaném okluzí.

při okluzivní léčbě je třeba mít na paměti, že filmy použité pro obvaz mohou být samy o sobě příčinou senzibilizačních jevů.

pacienti by měli být poučeni, aby si po aplikaci Klobesolu umyli ruce, pokud se léčba netýká rukou samotných.

Klobesolový krém a Klobesolová masť obsahují propylenglykol, který může způsobit podráždění kůže.

Clobesol krém obsahuje cetostearylalkohol, který může vyvolat lokální kožní reakce (jako je kontaktní dermatitida) a chlorokresol, který může vyvolat alergické reakce.

04.5 interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

současné podávání léků, které mohou inhibovat C. Úroveň, na které je tato interakce klinicky relevantní, závisí na dávce a způsobu podání kortikosteroidů a na účinnosti C.

04.6 těhotenství a kojení

Fertilita

u lidí nejsou k dispozici žádné údaje, které by hodnotily účinek lokálních kortikosteroidů na fertilitu.

těhotenství

existují omezené údaje o použití klobetasol-propionátu u těhotných žen.

lokální podávání kortikosteroidů během březosti laboratorním zvířatům může vést k abnormalitám ve vývoji plodu (viz bod 5.3). Význam těchto experimentálních údajů nebyl u lidí stanoven. Podávání klobetasol-propionátu během těhotenství by mělo být zváženo pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos pro matku převáží jakékoli možné riziko pro plod. Minimální částka by měla být použita co nejkratší dobu.

laktace

nebylo stanoveno, zda je použití lokálních kortikosteroidů během laktace bezpečné.

není známo, zda lokální podávání kortikosteroidů může vést k systémové absorpci dostatečné k vytvoření detekovatelného množství účinné látky v mateřském mléce.

topické podávání klobetasol-propionátu během kojení by mělo být zváženo pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží riziko pro dítě.

pokud se používá během kojení, klobetasol propionát by neměl být aplikován na prsa, aby se zabránilo náhodnému požití dítětem.

04.7 účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

nebyly provedeny žádné studie zkoumající účinek klobetasol-propionátu na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Vzhledem k profilu nežádoucích účinků lokálního klobetasol-propionátu nelze očekávat nepříznivý účinek na tyto aktivity.

04.8 nežádoucí účinky

nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle orgánu / systému, třídy a frekvence MedRA. Frekvence výskytu jsou definovány jako: velmi časté (1 1/10), časté (≥ 1/100 a

údaje po uvedení přípravku na trh

infekce a zamoření

velmi vzácné: oportunní infekce.

poruchy imunitního systému

velmi vzácné: lokální hypersenzitivita.

endokrinní poruchy

velmi vzácné: potlačení osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny (HPA): Tváří v tvář měsíci, obezita střední části těla); zpoždění přibírání na váze/zpoždění růstu dětí; osteoporóza; glaukom; hyperglykémie / glykosurie; katarakta; hypertenze; přírůstek hmotnosti / obezita; snížení hladin endogenního kortizolu; alopecie; trichorréza.

poruchy kůže a podkožní tkáně

časté: svědění, lokální pálení kůže / bolest kůže.

méně časté: kožní atrofie*, striae*, telangektáza*.

velmi vzácné: ztenčení kůže*, zvrásnění kůže*, suchost kůže*, změny pigmentace*, hypertrichóza, exacerbace již existujících příznaků, alergická kontaktní dermatitida/ dermatitida,pustulární psoriáza; erytém; vyrážka; kopřivka.

* kožní charakteristiky sekundární k lokálním a / nebo systémovým účinkům suprese osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny (HPA).

systémové poruchy a reakce v místě aplikace

velmi vzácné: podráždění/bolest v místě aplikace.

04.9 předávkování

příznaky a příznaky

lokálně aplikovaný klobetasol propionát může být absorbován v dostatečném množství, aby se dosáhlo systémových účinků.

akutní předávkování je velmi nepravděpodobné, avšak v případě chronického předávkování nebo zneužívání se mohou objevit známky hyperkortizolismu (viz bod 4.8).

nadměrné a dlouhodobé užívání lokálních kortikosteroidů může potlačit funkci hypofýzy nadledvin, což způsobuje sekundární hypodynamii a projevy hyperkortizolismu včetně Cushingova syndromu, zejména astenie, adynamie, arteriální hypertenze, poruchy srdečního rytmu, hypokalémie, metabolická acidóza.

léčba

v případě předávkování by měla být aplikace klobetasol propionátu postupně přerušena snížením frekvence aplikací nebo nahrazením léku méně účinným kortikosteroidem, aby se zabránilo riziku adrenální insuficience.

další lékařské vyšetření by mělo být provedeno podle klinické indikace nebo podle doporučení Národního toxikologického centra, pokud je k dispozici.

příznaky akutního hyperkortikalismu jsou obvykle reverzibilní. V případě potřeby ošetřete nerovnováhu elektrolytů.

05.0 farmakologické vlastnosti

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: vysoce aktivní kortikosteroidy (skupina IV).

ATC kód: D07ad01

lokální kortikosteroidy působí jako protizánětlivé látky prostřednictvím vícenásobného mechanismu zaměřeného na inhibici alergických reakcí se zpožděnou fází, které zahrnují sníženou hustotu žírných buněk, sníženou chemotaxi a aktivaci eozinofilů, sníženou produkci cytokinů lymfocyty, monocyty, žírné buňky a eozinofily a inhibici metabolismu kyseliny arachidonové.

farmakodynamické účinky

lokální kortikosteroidy mají protizánětlivé, antipruritické a vazokonstrikční vlastnosti.

Clobesol obsahuje kortikosteroid (Clobetasol propionát), syntetizovaný výzkumem GLA Gruppo

systémová aktivita steroidu je následující:

* bylo prokázáno, že klobetasol propionát je 5krát účinnější než betamethasonový alkohol v testu antigranulomatózní aktivity u myší;

* u potkanů je protizánětlivá aktivita klobetasol propionátu studovaná testem thymolýzy a granulomu z bavlněných pelet podobná nebo nižší než aktivita betamethasonu v závislosti na způsobu léčby.administrativa.

klobetasol propionát nemá estrogenní, androgenní a anabolickou aktivitu jak u myší, tak u potkanů a antigonadotropní aktivitu u potkanů.

klobetasol-propionát prokázal antiestrogenní aktivitu jak u myší, tak u potkanů.

u králíků má progestinovou aktivitu vyšší nebo rovnou progesteronové aktivitě (subkutánně a perorálně); jeho aktivita je srovnatelná s aktivitou fluocinolonu 16-17 acetonidu.

lokální aktivita byla studována u lidí pomocí vazokonstrikčního testu. Index vazokonstrikce klobetasol-propionátu byl 1869, za předpokladu, že se rovná 100 aktivitě fluocinolonacetonidu.

05.2 Farmakokinetické vlastnosti

absorpce

lokální kortikosteroidy mohou být systémově absorbovány intaktní kůží. Úroveň perkutánní absorpce topických kortikosteroidů je určena několika faktory, včetně vehikula a integrity kožní bariéry. Okluze, zánět a / nebo jiné patologické procesy kůže mohou také zvýšit perkutánní absorpci.

v epikutánních absorpčních testech u psů s léčbou po dobu 10 dnů vysokými dávkami (0, 1 g / kg, což odpovídá u člověka od 70 kg do 35 mg účinné látky), nedošlo ke změně aktivity nadledvin, hodnocené stanovením hladin kortizolu v plazmě.

změna kortizolu vyjadřuje možný systémový průchod: rozsah tohoto kroku souvisí s rozsahem ošetřeného povrchu, stupněm změny epidermis, délkou léčby.

ve studii provedené osm hodin po druhé aplikaci (13 hodin po první počáteční aplikaci) byla průměrná maximální plazmatická koncentrace klobetasol propionátu 0, 63 nanogramů/ml 30 g 0,05% masti klobetasol propionátu aplikovaného na normální jedince se zdravou kůží. Po aplikaci druhé dávky 30 g 0,05% krému Clobetasol propionátu byly průměrné píky v plazmatických koncentracích mírně vyšší než píky masti a vyskytly se 10 hodin po aplikaci. V samostatné studii se průměrné vrcholy plazmatických koncentrací přibližně 2, 3 nanogramů/ml a 4, 6 nanogramů/ml vyskytly u pacientů s psoriázou a ekzémem tři hodiny po jednorázové aplikaci 25 g 0, 05% masti klobetasol propionátu.

distribuce

použití farmakodynamických cílových parametrů k posouzení systémové expozice lokálních kortikosteroidů je nutně způsobeno cirkulujícími hladinami, které jsou výrazně pod detekční hladinou.

metabolismus

lokální kortikosteroidy se po vstřebání kůží metabolizují farmakokinetickými cestami podobnými systémově podávaným kortikosteroidům. Ty jsou metabolizovány hlavně na jaterní úrovni.

eliminace

lokální kortikosteroidy jsou vylučovány ledvinami. Kromě toho jsou některé kortikosteroidy a jejich metabolity také eliminovány žlučí.

05.3 Předklinické údaje o bezpečnosti

karcinogeneze / mutageneze

karcinogeneze

dlouhodobé studie na zvířatech k posouzení kancerogenního potenciálu topického klobetasol-propionátu nebyly provedeny.

genotoxicita

klobetasol-propionát nebyla prokázána jako mutagenní v sérii testů bakteriálních buněk in vitro.

reprodukční Toxikologie

Fertilita

účinek lokálního klobetasol-propionátu na fertilitu nebyl u zvířat hodnocen.

těhotenství

subkutánní podání klobetasol-propionátu myším (≥

06.0 farmaceutické informace

06.1 pomocné látky

krém

propylenglykol, samoemulgující glycerylmonostearát, glycerylmonostearát, cetostearylalkohol, směs parafinů a přírodních vosků, chlorkresol, citrát sodný, kyselina citronová, čištěná voda.

mast

propylenglykol, sorbitan Seskvioleát, bílá vazelína.

06.2 inkompatibility

inkompatibility s jinými léky nebyly identifikovány.

06.3 Doba použitelnosti

krém: 24 měsíců.

masť: 24 měsíců.

06.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

uchovávejte při teplotě nepřesahující 30 ° C5 povaha primárního obalu a obsah balení

KLOBESOL 0,05% krém

výrobek je balen v hliníkových tubách natřených polyethylenovým šroubovacím uzávěrem.

KLOBESOL 0,05% mast

produkt je balen v lakovaných hliníkových trubkách s polyethylenovým šroubovacím uzávěrem.

krémová zkumavka 30 g

mast-tuba 30 g

06.6 návod k použití a zacházení s ní

krém se nesmí ředit.

07.0 držitel rozhodnutí o registraci

GLA gl Osmithkline S. P. a., Via a. Fleming, 2 – Verona

08.0 registrační číslo

KLOBESOL 0,05% krém – 1 tuba 30 g – a. I. C. 023639026

klobesol 0,05% mast – 1 tuba 30 G – a. I. C. 023639040

09.0 datum první registrace nebo prodloužení registrace

23. srpna 1978 / květen 2010

10.0 Datum revize textu

22. listopadu 2012